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微生物药物抗生
微生物药物—抗生素; 二、抗生素的发展简史
我国: 豆腐上的霉菌治疗疮疖等疾病
欧洲、南美: 发霉面包治疗溃疡、肠道感染
巴斯德:某些微生物对炭疽杆菌抑制作用
梅契尼科夫:利用乳酸杆菌抑制人肠道腐生菌(Metchnikoff)
Fleming:1929年第一个发现青霉素
Waksman:1945年发现链霉素
Waksman:开创了抗生素时代
探讨土壤中微生物的拮抗作用
放线菌是抗生素的广阔资源
1946~1950:氯霉素、金霉素和土霉素
1951:红霉素
1956:抗真菌的制霉菌素
1957:卡那霉素
60年代以来:半合成抗生素迅速发展
;三、抗生素的分类方法;;;;主要抗菌抗生素;;主要抗肿瘤抗生素;五. 抗生素的作用机制
1. 抑制细胞壁合成:青霉素、头孢菌素
杆菌肽等
青霉素:抑制细菌细胞壁肽聚糖合成
对G+、生长旺盛细胞效果明显
多氧霉素(polyoxin):杀真菌
抑制细胞壁中几丁质的合成
; 2. 抑制蛋白质合成:
链霉素、庆大霉素、卡那霉素
四环素类抗生素、红霉素等
抑制机制不同
卡那霉素、链霉素、春雷霉素等主要作用于
30S亚基
氯霉素、林可霉素、红霉素等作用于50S亚基
有些抗生素在蛋白质合成的不同阶段起作用
具有选择毒性作用
; 3. 抑制细胞膜功能
多肽类抗生素:多粘菌素、短杆菌素
细胞膜损伤、细胞物质泄露
多粘菌素与细胞膜结合,使脂多糖解体,脂蛋
白部分改变,对革蓝氏阴性菌作用强
多烯类抗生素:与真菌细胞膜中固醇类结合
破坏细胞膜的结构
对细菌无效
;4. 抑制细胞核酸:对细胞都有毒
正定霉素、争光霉素
光神霉素、利福霉素等
丝裂霉素:与碱基结合,阻碍双链DNA的解链
影响DNA复制
博莱霉素:切断 DNA的核苷酸链
利福霉素:与RNA合成酶结合
抑制转录起始
放线菌素:与双链DNA结合
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