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盐酸小檗碱的研究进展ADVANCES IN THE STUDY OF BERBERINE
盐酸小檗碱的研究进展Advances in the study of berberine 一、盐酸小檗碱的来源 黄连、三角叶黄连、云连的干燥根茎。 小檗碱含量为5~8%; 须根含小檗碱可达5%; 黄连叶含小檗碱1.4%~2.9% 小檗碱还存在于小檗科、罂粟科、芸香科、防己科、鼠李科植物中; 醇提、萃取、层析、结晶 主产于四川、湖北、贵州、陕西,主要为栽培。长江南岸、四川石柱及湖北来凤等地的称南岸味连,产量大;长江北岸、四川巫溪、城口及湖北房县等地的称北岸味连,质量佳。销全国,并出口。三角叶黄连主要栽培于四川峨嵋与洪雅,药材名雅连。云连主产于云南德钦、维西、碧江等地,药材名云连。 * 一种异喹啉生物碱; 又称黄连素 。 盐类在水中的溶解度都比较小,例如盐酸盐为1∶500,硫酸盐为1∶30。 口服吸收差。 盐酸小檗碱简介 盐酸小檗碱 来源 新剂型研究概况 现有剂型 临床应用研究进展 草(上品) 人参 天门冬 甘草 干地黄 术 菟丝子 牛膝 充蔚子 女萎 防葵 柴胡 麦门冬 车前子 木香 署豫 薏苡仁 泽泻 远志 龙胆 细辛 石斛 巴戟天 白英 白蒿 赤箭 奄闾子 析蓂子 蓍实 赤芝 卷柏 蓝实 芎 蘼芜 黄连 络石 蒺藜子 黄耆 肉松蓉 防风 蒲黄 香蒲 续断叶 漏芦 营实 天名精 决明子 临床应用 抗病毒 抗菌 抗菌作用 抗菌谱广;低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。 抗病毒作用 抑制流感病毒、乙肝病毒等。 Berberine inhibits HIV protease inhibitor-induced inflammatory response by modulating ER stress signaling pathways in murine macrophages (Department of Microbiology Immunology and Internal Medicine/Gastroenterology and McGuire Veterans Affairs Medical Center, Virginia Commonwealth University, Richmond, Virginia, United States of America.) PLoS One. 2010 Feb 9;5(2):e9069. CONCLUSIONS AND SIGNIFICANCE: Inhibition of ER stress represents a key mechanism by which berberine prevents HIV PI-induced inflammatory response. Our findings provide a new insight into the molecular mechanisms of berberine and show the potential application of berberine as a complimentary therapeutic agent for HIV infection. 临床应用 抗菌 抗病毒 抗肿瘤 抗肿瘤 抑制人白血K562细胞、食管癌YES细胞、肝癌HepG2细胞、结肠colon26/colon20细胞、人早幼粒白血病HL-60细胞、人胃癌SGC-7901细胞等多种肿瘤细胞的生长; 抑制肿瘤细胞增殖 通过降低细胞内Ca2+浓度抑制COX-2 mRNA表达以及COX-2对花生四烯酸的催化活性,发挥抑制肿瘤细胞增殖的作用。 促进肿瘤细胞分化 无限增殖和不良分化是恶性肿瘤细胞的显著特点,但在诱导分化因子的作用下,肿瘤细胞可向正常成熟细胞方向转化。 抗肿瘤机制 诱导肿瘤细胞凋亡 诱导人胃癌MGC-803和BGC-823细胞凋亡等。 抑制肿瘤转移 通过抑制激活蛋白-1(AP-1)的活性,阻断肿瘤转移相关的信号通路。 临床应用 抗菌 抗病毒 抗肿瘤 治疗糖尿病 早在魏晋时代已有用黄连治疗消渴(消渴基本上属现代医学的糖尿病)的记载,现代临床应用小檗碱类化合物治疗糖尿病也取得了较好的效果。 抗糖尿病 促进肝细胞对葡萄糖的利用 促进葡萄糖转运 抗糖尿病机制 促进胰岛素敏感性 影响脂肪细胞分化 减少葡萄糖的肠道吸收 抗糖尿病 Berberine reduces endoplasmic reticulum stress and improves insulin signal transduction in Hep G2 cells. (Institute of Integrative Traditional Chinese Western Medicine
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