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学兔兔 第38卷 第4期 化 工 技 术 与 开 发 VoI．38 No．4 2009年4月 Technology Development of Chemical Industry Apr．2009 新型高效除草剂吡氟禾草灵的合成 陆 阳 ，陶京朝 ，周志莲。 H H嘎 H (1．信阳农专有机化学教研室，河南信阳 464000；2．郑州大学化学系，河南郑州 450001； 3．河南科易集团新药研究开发中心，河南信阳 464000) 0 C 一 O H 摘 要：以对苯二酚、2一氯一5一三氟甲基吡啶为原料经过酰化反应生成4一(5一三氟甲基)吡啶．2一苯氧基)苯酚，再 与(R)一甲磺酰乳酸丁酯发生酰化反应生成吡氟禾草灵，其结构经元素分析、IR和 H N^ 等分析方法确证。反应 总收率为39．85％，纯度达到94％。所研究开发的工艺可直接用于工业生产。 关键词：对苯二酚；2一氯一5一三氟甲基吡啶；吡氟禾草灵；合成 中图分类号：TQ 457．2 文献标识码：A 文章编号：1671．9905(2009)04—0007—03 21世纪的食品，将是无公害的绿色食品。大力 效、高选择性、低残留的芳氧苯氧丙酸类除草 开发、生产和应用新农药，保护生态环境和促进农业 剂 J。其合成路线主要为：(1)先用对苯二酚和 的可持续发展，已成为国内外产业发展的新趋势。 R-2一溴丙酸丁酯缩合，再与2．氯一5一三氟甲基吡啶成 除草剂的合理使用可以扩大杀草谱，提高除草效果， 醚；(2)先用对苯二酚和2一氯一5一三氟甲基吡啶成醚， 增加对作物的安全性，减少药害，延长除草持效期， 再与R一2一卤代丙酸丁酯缩合。文献报道【3--6 J的合 减少用药次数，降低施药成本。此外还能起到控制 成研究多以路线(1)为主，但合成总收率低于20％， 杂草种群变迁，降低杂草抗药性，维持农业生态平衡 路线(2)原料价格昂贵。我们以价廉易得的L_乳酸 的作用。 为原料，先生成R．甲磺酰乳酸丁酯，代替R．2一卤代 吡氟禾草灵是由日本石原公司开发的一种高 丙酸丁酯进行醚化，合成路线如下： 。 。 一 。-O。H H萼_0。 M。 _0 一 H H 。 。一 us Ms。 o自u1-一F3。 。 — 。于 0Bul_n每 一一 。— 。 。 n er Equinox 55红外光谱仪；北京泰克XT-4双目显 1 实验部分