缓控释制剂技术的发展及其在饮水消毒中的应用.pdf

1658 【综述】 缓控释制剂技术的发展及其在饮水消毒中的应用 赵进沛，任庆余，李秀芹，杨睿峰 [关键词】 缓控释制剂技术；饮水消毒剂 [中图分类号】R123．6 [文献标识码]C 随着科学技术的发展，药物新剂型不断涌现，尤以缓 而控制药物释放速度。④化学修饰法：通过化学作用使某 释和控释制剂最具代表性，其发展代表了制剂技术的研发 种药物的溶解度增大或减小，达到控释目的。国内自上世 趋势。缓控释技术的发展动力首先来源于临床用药的需求， 纪80年代开始研制控释制剂，已开发的剂型有膜控释片、 传统药物剂型在疗效、毒副作用、使用频次和储运方面的 骨架控释片、渗透泵片、控释丸剂、控释栓剂和透皮控释 不足，需要开发新的药物剂型加以解决，而近年来各种功 制剂等。 能性药物辅料的出现则为开发新的缓控释制剂提供了条件。 无论是缓释制剂或是控释制剂，都可以减少用药次数， 缓控释制荆克服了传统制剂需要频繁用药的麻烦，而且释 避免药物释放的峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。 药平稳、疗效明显、毒副作用小，同时，研制药物新剂型 同时，缓释制剂与控释制剂又有不同之处，缓释制剂释药 投资少、研制周期短、难度小，因此缓拄释制剂有着更加 过程服从一级速率释放方程，即释药速率与药物浓度成正 广阔的发展前景。 比，释药速率不稳定；对血药浓度和有效持续时间要求不 严；由于缓释作用，药物有效浓度的实现多有延迟效应。 1缓控释技术及其发展 控释制剂释药速率恒定，符合零级动力学方程，即任何时 缓释制剂(lstainedRdeaseProducts)，亦称长效候均以恒定速率释放药物而与制剂中药物含量无关，可以 Drug 严格控制血药浓度和有效持续时间。因此，控释制剂是比 ActionDrugProducts)，系指通过适当方 制剂(Prolonged J。 法，使药物在规定释放介质中，按要求缓慢非恒速释放…。 缓释制剂更加高级的药物新剂型L3 缓释制剂的制备方法包括化学法和药剂法两大类，化学法 2缓控释技术在饮水消毒方面的应用 是指通过化学修饰将药物制成难熔盐、酯类以及酰胺类化 合物，达到延长药物释放时间的目的。药剂法是制备缓释 利用投放化学药物的方法对饮用水消毒，是进行水源 制剂的主要方法．工艺原理主要是使用阻滞材料使药物溶 洁治、提高饮用水品质和保证饮水安全的重要手段。用化 出速率降低和扩散速度减慢。如将药物包衣、制成骨架片、 学法进行饮水消毒遇到与临床用药同样的问题，首先是维 制成微囊剂、制成膜剂等都是实现缓释的具体手段。传统 护管理困难，需要频繁监测和不断投药，存在药物浓度的 的蜡丸作用缓和持久，是最早的缓释制剂。上世纪70年代 峰谷现象，用药量大，造成药物浪费和消毒剂污染。另外， m后．国外在抗生素、抗心率失常药、降压药、抗组织胺 消毒药剂普遍存在不稳定现象，不利于储运。采用药物制 药、解热镇痛药和激素等方面都开发出不同类型的缓释制 剂新技术，研制缓控释饮用水消毒药剂，无疑是解决上述 剂，80年代以后，国内陆续开展了缓释制剂的研究，目前 不足的有效途径。近年来缓控释技术在饮水消毒方面的研 已推出缓释药物数十种。 究和应用主要有以下几方面的尝试： Release 2．1用具有