第九章 栓剂是.ppt

第九章 栓剂; 第一节 概述 第二节 栓剂的处方组成 第三节 栓剂的制备 第四节 栓剂的治疗作用 第五节 栓剂的质量检查 第六节 栓剂的发展;栓剂的概念;栓剂为古老的剂型之一，在公元前 1550 年埃及的《伊伯氏纸草本》中就有记载。我国关于栓剂的最早记载也可上溯到《史记·仓公列传》。晋代葛洪的《肘后备急方》中用半夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓及用巴豆鹅脂制成的耳用栓，是关于鼻用栓与耳用栓的最早记载。;栓剂一度由于存在患者使用不方便、劳动生产率较低、生产成本较高等因素，严重地制约了其发展。《中国药典》90年版，只收载栓剂6种，2000版增加到14种。而栓剂在西欧等发达国家应用得却比较多。 由于新基质的不断出现和栓剂生产自动化的实现，以及采用了新型的单个密封包装技术等，近几年来栓剂生产的品种和数量显著增加，中药栓剂不断涌现，有关报道日益增多，栓剂的研发热潮正在形成。;栓剂的分类;常见的栓剂;肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。长约3～4cm,成人用栓剂，每颗重量约2g。其中鱼雷形较多用，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易抵向直肠内。; 栓剂与口服制剂比较（特点） 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人、小儿患者给药方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高;栓剂的质量要求;主要包括：药物、基质、添加剂 （一）药物 栓剂中药物加入以后，可溶于基质中，也可混悬于基质中。 供制栓剂用的固体药物，除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛（100目）。 根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。;1.基质的要求（理想基质条件） 2.基质的选择原则 3.基质的种类;基质的要求（理想基质条件） 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 冷却时能充分收缩，易脱模 无毒、无刺激性、性质稳定 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用; 2. 基质的选择原则： 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 全身作用栓剂，选择与药物溶解性相反的基质，药物释放?，吸收? 基质pH有利于药物保持非解离状态，吸收? 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放? ，吸收?; （1）油脂性基质 要求：酸值＜0.2 皂化值200-245 碘值＜7;酸值 碘值 皂化值;注射用油的碘值为79～128；皂化值为185～200；酸值不大于0.56，常用的油有芝麻油、大豆油、茶油等。 植物油是由各种脂肪酸的甘油酯所组成。在贮存时与空气、光线接触，时间较长往往发生复杂的化学变化，产生特异的刺激性臭味，称为酸败，酸败的油脂产生低分子分解产物如醛类、酮类和脂肪酸。;半合成脂肪酸甘油酯; 根据外观进行的分类主要是根据脂肪在室温下的形状进行划分，包括有固态脂肪、半固态脂肪和液态脂肪三种。一般习惯于将固态脂肪称为“脂”，液态脂肪称为“油”。 (一)饱和脂肪酸 饱和脂肪酸的分子中没有双键。另外，碳原子数为4～26的天然脂肪中的脂肪酸残基，碳原子数都是偶数，这是一个有趣的现象。;饱和脂肪酸，从低碳原子数到高碳原子数，将由液态过渡到固态。具体地讲，即在10碳原子数20时，为固态；在2碳原子数10时，为液态；碳原子数=10时，为粘稠液态。同时，随碳原子数增加，饱和脂肪酸也将由呈强烈刺激性气味变化为固态的无味。 ;脂肪酸;(二)不饱和脂肪酸;l、棕桐油酸 棕桐油酸又称为9,10-十六碳烯酸，含一个双键，为无色液体，熔点-0.5～0.5℃，主要存在于种子油和鱼油中。 2、油酸 油酸又称为9,10-十八碳烯酸，含一个双键，为无色液体。商品则多为黄色或红色液体。熔点13.2℃。几乎存在于所有的脂肪食物中，是最普遍存在的不饱和脂肪酸成分。 3、亚油酸 亚油酸又称为9, 12-十八碳二烯酸，含有二个双键，为无色或褐黄色液体，熔点为-5℃。存在于许多动植物性脂肪中， 以葵花子油、黄豆油和芝麻油中含量最丰富。 ; 4、亚麻酸 亚麻酸又称为9,12,15-十八碳三烯酸，含三个双键，为无色液体，熔点为-11℃。主要存在于亚麻子油、紫苏子油等中。 5、花生四烯酸 花生四烯酸又称为5,8,11,14-二十碳四烯酸，含四个双键，熔点-49.5℃。主要存在于脑磷脂、血油、苔藓等中。 ;1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG） 3.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 （polyoxyl