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特治星基础知识是
特治星基础产品知识
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内容
产品概况
作用机制
药代动力学和药效动力学
抗菌谱及抗菌活性
适应症
常见不良反应
用法和用量
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-内酰胺类抗生素—哌拉西林钠
-内酰胺酶抑制剂—三唑巴坦钠
通用名:注射用哌拉西林钠/三唑巴坦钠
商品名:特治星(Tazocin)
主要活性成份为哌拉西林和三唑巴坦。
哌拉西林和三唑巴坦的混合比例为8:1
1992年全球上市,1998年10月中国上市
2005年第四季度起成为全球注射用抗生素处方量第1名
特治星产品概况
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β-内酰胺抗生素的作用机制
抑制转肽酶,使细菌细胞壁合成受阻
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β-内酰胺抗生素的作用机制
通过与青霉素结合蛋白的结合,致细菌细胞破裂。
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β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的作用机制
β-内酰胺酶抑制剂与细菌产生的β-内酰胺酶结合,使其失活,抑制其对β-内酰胺类抗生素结构的破坏
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哌拉西林和三唑巴坦的药代动力学
哌拉西林
三唑巴坦
血浆峰浓度(ug/ml) 4.5g 静滴
298
33.8
血浆蛋白结合率
21%
23%
半衰期
1小时左右
1小时左右
体内分布
广泛,包括前列腺,炎症时脑脊液
广泛,包括前列腺,炎症时脑脊液
排泄
69%以原型由肾脏排泄
80%以原型由肾脏排泄,
30%在体内水解为无活性代谢产物
肾功能不全时
肌酐清除率20-40ml/min 4.5g q8h
肌酐清除率20ml/min 4.5g q12h
肝功能不全时
无需调整计量
无需调整计量
特治星处方资料,实用抗菌药物学第二版
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哌拉西林/他唑巴坦静注后血清浓度
哌拉西林/他唑巴坦的两种成分在血浆中的药物浓度曲线平行
S. S. Jhea, et al. Pharmacotherapy 1995; 15(4): 472-478
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哌拉西林/三唑巴坦的组织浓度
组织名称(用药剂量) 哌拉西林浓度(ug/mL or ug/G) 三唑巴坦浓度(ug/mL or ug/G)
血清1(4.5g) * 46.8 6.80
皮肤4(4.5g) * 94.2 7.73
盆腔附件,阑尾1(4.5g) * 26.5 9.12
肠粘膜1(4.5g) * 31.2 14.50
胰腺1 (mg/kg) * 22.5 4.30
胆总管胆汁3(4.5g 1.2h) 630.4 11.8
胆囊胆汁3(4.5g 1.2h) 342.3 7.7
胆囊壁3(4.5g 1.4h) 49.3 2.9
肺
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