拟胆碱药1是.ppt

第二节 拟胆碱药;学习目标 说出毛果芸香碱对眼的作用、用途和用药注意;分类：按其作用方式不同可分为 （1）直接作用于胆碱受体药 M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱（2）胆碱酯酶抑制药 ：如新斯的明、毒扁豆碱; 毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）;环状肌（瞳孔括约肌）（胆碱能神经支配）; ;（2）降低眼内压： 缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。;（3）调节痉挛： 兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视。;毛果芸香碱等拟胆碱药可使睫状肌向眼的中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体依靠本身弹性而变凸，屈光度增加，视近物清晰，而视远物模糊，此作用称调节痉挛。这是应用毛果芸香碱降低眼压产生的副作用。 ;2. 促进腺体分泌： 汗腺和唾液腺大量分泌。皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。;3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。;【临床应用】;青光眼是以眼内压增高为特征的重要致盲眼病，可急性发作引起头痛、视力减退，严重时可迅速失明。青光眼依病理变化不同分为开角型与闭角型。闭角型青光眼（充血性青光眼）主要因前房角狭窄，房水回流受阻而致眼内压增高。 ;1%或2%硝酸毛果云香碱滴眼液，需要时滴眼； 1%或2%硝酸毛果云香碱眼膏，晚上或需要时涂。;2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。;3、 口腔干燥 增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 ;4、对抗阿托品中毒的M样症状;5、白内障人工晶体植入术中缩瞳;毛果芸香碱过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，表现为流涎、流涕、多汗等腺体分泌增加，恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状。可用足量阿托品对抗，并采用对症疗法和支持疗法。 ;[注意] ;目标检测 单项选择题 1．治疗青光眼的首选药是( ) A．吡斯的明 B．加兰他敏 C．新斯的明 D．毛果芸香碱 E．毒扁豆碱 2．毛果芸香碱对眼的作用是( ) A． 瞳孔缩小 眼压升高 B．瞳孔缩小 眼压降低 C．瞳孔散大 眼压降低 D．瞳孔散大 眼压升高 E．以上都不是 3．毛果芸香碱不具有的药理作用是( ) A．降低眼压 B．收缩骨骼肌 C．收缩胃肠平滑肌 D．减慢心率 E 增加腺体分泌;学习目标 1．解释新斯的明的作用、用途及用药注意 2．比较其他易逆性胆碱酯酶抑制药的特点 3．描述有机磷酸酯类中毒的机理及表现 4．解释有机磷酸酯类中毒解毒药的作用特点、 用药注意 ; 抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为： ①可逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类;新斯的明（neostigmine）;（–）;1. 兴奋骨骼肌作用强大。 ;2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。; 【 临床应用】 1. 治疗重症肌无力（自身免疫性疾病） 2. 治疗术后腹气胀和尿潴留 3. 治疗阵发性室上性心动过速 4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。 ;重症肌无力。这是一种是神经－肌肉接头传递功能障碍的慢性疾病，主要特征是受累骨骼肌极易疲劳，表现为骨骼肌发生进行性肌无力，如眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。新斯的明对骨骼肌的强大兴奋作用，可改善肌无力症状。但过量可使运动终板处ACh堆积过多，导致骨骼肌持久除极化，使肌无力症状加重，称为“胆碱能危象”。应避免过量使用新斯的明。;具体应用;【不良反应】 较少，过量会加重肌无力症状，应注意。 M样症状可用阿托品对抗。 ; 毒扁豆碱（依色林，Eserine）;吡斯的明 作用类似于新斯的明，起效缓慢，作用时间较长。主要用于治疗重症肌无力，亦可用于治疗麻痹性肠梗阻和术后尿潴留。不良反应与新斯的明相似，但M胆碱受体效应较弱。;安贝氯铵 安贝氯铵作用类似于新斯的明，但较持久，主要用于重症肌无力治疗，尤其是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 ;抗AChE作用明显减弱，但对骨骼肌仍有较强作用，本药显效较快，但维持时间较短，用药后可立即改善症状，使肌肉收缩力增强，但维持时间很短，5～15分钟后作用消失，故不宜作为治疗用药。临床上常用于诊断重症肌无力，尚可用于鉴别在重症肌无力的治疗过程中症状