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微囊是
微囊的制备;目录;目的要求;实验原理; 囊膜具有透膜或半透膜性质,囊心物可藉压
力、pH值、温度或提取等方法释出。根据包囊技
术和囊心物、囊材的性质不同,微囊的囊粒可以
是囊心物外包囊材的膜壳型或囊心物与囊材镶嵌
在一起的镶嵌型。囊粒可以是球形、葡萄串形、
表面平滑或折叠而不规则等各种形状。目前制药
工业中常采用各种药物的微囊制成各种剂型,如
散剂、胶囊剂、注射剂、混悬剂、咀嚼片、含
片、洗剂、埋植片、软膏剂、涂剂、栓剂、膜
剂、敷料等 ;药物微囊化后具有许多优越性:
1、能减少复方制剂中药物之间的配伍禁忌,隔
绝药物组分间的反应。
2、遮蔽药物的苦味或异味,如磺胺类药物。
3、控制药物的释放。
(1)控释或缓释药物,可采用惰性薄膜、可
生物降解的材料等来达到控释或缓释的作用。
(2)使药物??特定的部位释放,对于治疗指
数比较低的药物可制成靶向制剂,提高药物的疗
效。
4、降低药物的毒性。;用微囊制备的药物制剂具有以下优越性:
(1)控释或缓释药物。用微囊配制散剂,流动
性好,剂量比较准确。可改善药物的易吸湿引湿
性,粉末不易结块。
(2)用微囊灌注空心胶囊,流动性好,装量准
确。
(3)可直接用微囊压制片剂,可压性良好。制
得的颗粒流动性好,填入冲模的量准确,片重差
异较小;也可以减小压片时粉末飞扬。
保护药物,如易氧化、对水气敏感等药物;
使液态或挥发性药物成为稳定的粉末。
更利于药物的贮存。
可将活细胞或生物活性物质包裹,如酶、胰
岛素血红蛋白等 ;一、囊心物
被包在微型胶囊中的物质称为囊心物,又称囊心物质,包括固体或液体。除主药外,还可以加入稳定剂、稀释剂以及控释药物的阻滞剂、促进剂等。
二、囊材
包裹囊心物的材料称为包囊材料,为可成膜性物质。可分为天然的、合成的以及半合成的高分子材料。选择囊材一般要求应该考虑产品或剂型、包囊材料自身的性质和包囊方法的要求以及囊心物的粒度、囊心物与包囊材料的比例等。一般的要求是:;可以和药物配伍,不影响药物的药效,不与药物发生反应。
理化性质稳定。
无毒、无刺激性。
有合适的释放药物的速率。
能完全包裹囊心物。
具有合适的黏度、溶解性、渗透性等; 按照制备微囊工艺的原理,可分为物理化学法、化学法和物理机械法三类
1、物理化学法相分离法(单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法)、液中干燥法
2、化学法界面聚合法、单体聚合法、辐射法、液中硬化包衣法
3、物理机械法喷雾干燥法、喷雾冷凝法、空气悬浮包衣法、静电沉积法、多乳离心法、锅包法;1. 单凝聚法
单凝聚法是将可溶性无机盐加至某种水溶性包囊材料的水溶液中(其中有已乳化或混悬的囊心物质)造成相分离,使包囊材料凝聚成囊膜而制成微囊,再用甲醛溶液固化。
2. 复凝聚法
利用两种高分子聚合物在不同pH值时电荷的变化(产生相反的电荷)引起相分离凝聚,称为复凝聚法。常选用的包囊材料有:明胶-阿拉伯胶、明胶-桃胶-杏胶等天然植物胶等。;试剂与器材;实验步骤;2.操作
1)明胶溶液制备:加蒸馏水60ml溶解。
2) 微囊的制备:将鱼肝油乳置于500ml烧杯中,加入明胶和阿拉伯胶,研磨成乳.在约50 ℃恒温水浴上搅拌(可在控温磁力搅拌器上操作),滴加5%醋酸溶液, pH约为4,明胶带正电荷,阿拉伯胶带负电荷,二者结合形成复合物使溶解度降低。于显微镜下观察至微囊形成,加入约30℃蒸馏水240ml稀释,取出烧杯,不停搅拌至10℃以下,加甲醛溶液,搅拌15分钟,用20%NaOH溶液调节pH至8~9,继续搅拌约1h,静置至微囊沉降完全,即得。;注意事项;实验结果与讨论
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