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药物化学第7章
大连医科大学 甄宇红;重点难点;第一节
抗溃疡药;目录;一、抗溃疡药物的分类;二、H2 受体拮抗剂 ;*;1. 性质 西咪替丁;*;*;*;*;枸橼酸铋雷尼替丁;*;*;结构由三部分组成:碱性芳杂环—易曲挠的四原子链—平面极性基团;三、质子泵抑制剂;(一)不可逆性质子泵抑制剂;第一代不可逆性质子泵抑制剂;*;*;*;2.代谢 奥美拉唑;*;*;*;*;1.代谢 雷贝拉唑钠;2.作用 雷贝拉唑钠;*;(二)可逆性质子泵抑制剂;H+/K+-ATP酶有E1和E2两种可以互相转化的形式。E1型酶的离子结合位点在细胞内的胞浆侧,与H+亲和作用强;E2型的离子结合位点在细胞膜外侧,与K+有很强的亲和力;
不可逆性PPI与H+/K+-ATP酶通过二硫键结合,增加离子结合位点的位阻,阻止酶与胞浆内H+或K+结合,使酶不能将H+转运至分泌性微管内;
可逆性PPI与E2型酶上K+结合位点以离子键结合,通过抑制K+与酶的结合而抑制胃酸的分泌。
;目前唯一用于临床的钾竞争性酸阻滞剂;
用于治疗十二指肠溃疡、胃炎和胃溃疡,可明显减少夜间酸突破的发生。;第二节
止吐药;目录;*;*;*;*;*;托烷司琼 Tropisetron;*;*;*;阿瑞匹坦 Aprepitant;1.作用 阿瑞匹坦;2.代谢;福沙吡坦 Fosaprepitant;第三节
促胃动力药;目录;一、促胃动力药分类(按作用机制);促胃动力药分类(按化学结构);*;*;*;盐酸伊托必利 Itopride Hydrochloride;1.代谢 盐酸伊托必利 ;*;三、5-HT4受体激动剂;枸橼酸莫沙必利 Mosapride Citrate;1.理化性质;2.代谢;3.作用;第四节
肝胆疾病辅助治疗药物;目录;*;*;*;*;小结;Thank You!
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