多西紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及体外评价_张晓燕.pdfVIP

　2008, Vol.32, No.5　　223 · 研究与交流 · 　 ProgressinPharmaceuticalSciences　 　2008年第 32卷 　第 5期 　第 　223页 　 研究与交流 多西紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及体外评价 张晓燕 , 　平其能 ＊ (中国药科大学药学院药剂学教研室 , 江苏 南京 210009) [ 摘 　要 ] 　目的 :制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒 , 考察白蛋 白和多西 紫杉醇的处 方量及乙 醇加入量 等因素 对其形 态 、粒径 、Zeta电位 、收率 、包封率 、载药量和体外 释药特性 的影响 , 并 对处方 工艺进 行优化 。 方 法 :采用去 溶剂化 - 化学交联法制备多西紫杉醇白蛋 白纳米粒 , 透射电 镜观察 纳米粒 形态 , 马尔文 激光粒 度仪测 定其粒 径分布 及 Zeta 电位 , 考马斯亮兰 -酶标仪法测定纳米粒收率 , HPLC法测定纳 米粒包封 率和载药 量 ;以 累积释 药百分 率为指 标 , 通 过方程拟合释药曲线 , 考察制剂的体外释药特性 。 处方优化采用星点设计 -效应面优化法 , 应用 SAS统 计软件对数 据进行处理 。 结果 :优化处方制得的纳米粒为类球形 , 平均粒径 65.3 nm, Zeta电位 -31.4 mV, 纳米 粒收率 95.0%, 包封率 74.3%, 载药量 4.65%, 制剂 24小时体外累积释药百分率为 74.4%。 结论 :难溶性抗 癌药物多 西紫杉醇可 以采用去溶剂化 -化学交联法制备成白蛋白纳米粒 , 其粒径小 , 稳定 性高 , 可显著提高 多西紫杉醇 在水相中的 浓度 。 其优化处方中药物的释 放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放 , 具有缓释 效果 。 [ 关键词 ] 　多西紫杉醇 ;白蛋白纳米粒 ;去溶剂化 -化学交联法 ;体外释放 ;星点设计 -效应面优化法 [ 中图分类号 ] 　R944, R943, R927.2　　[ 文献 标识码 ] 　A　　[ 文章编号 ] 1001-5094(2008)05 -0223 -06 PreparationandInVitroEvaluationofBovineSerum Albumin NanoparticlesContainingDocetaxel ZHANGXiao-yan, 　PINGQi-neng (DepartmentofPharmaceutics, SchoolofPharmacy, ChinaPharmaceuticalUniversity, Nanjing210009 , China) [ Abstract] 　Objective:Toprepareandevaluateinvitrobovineserumalbuminnanoparticlescontaining docetaxel(DT-BSA-NPs)andtooptimizetheformulationthereof.Methods:DT-BSA-NPswereprepared bydesolvation-chemicalcrosslinkingmethod.ThemorphologyoftheNPswasobservedbyTEM.Thedis- tributionofparticlesizeandZetapotentialoftheNPsweredeterminedbyMalvernparticlesizeanalyzer. TheyieldoftheNPswasquantifiedbyBradfordproteinassa