16章 17章 固体分散技术 包合技术2016上传.pdf

第三篇 药物制剂的新技术与新剂型 1 2 药剂学的目标 在合适的时刻 将合适剂量的药物 以最人性化（舒适）的方式 输送到病灶部位 达到最好的治疗效果 （ ） Drug Delivery System DDS 3 第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 第二代: 片剂、胶囊与气雾剂、注射剂 、透皮制剂 第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测(第一代DDS) 第四代：靶向制剂：靶向做为检测指标(第二代DDS) 第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，第三代、四代制剂 ? 当今药剂学研究热点 根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药? 附加值高 ? 上市产品少 系统。 (第三代DDS) 4 剂型 新辅料 新技术 前处理新技术 制剂新技术 粉碎技术 提取浓缩技术 分离精制技术 干燥技术 5 乳化技术 造粒技术 固体分散技术 制剂新技术 包衣技术 微囊化技术 包合技术 6 第三篇 药物制剂的新技术与新剂型 第十六章 固体分散技术 第十七章 包合物制备技术 第十八章 微粒分散系的制备技术 第十九章 缓控迟释制剂 第二十章 靶向制剂 第二十一章 经皮给药制剂 第二十二章 生物技术药物制剂 7 第十六章 固体分散技术 一、概述 二、常用载体材料 三、速释原理及类型 四、固体分散体的制备 五、固体分散体的物相鉴别 8 9 10 11 第一节 概述 1961年，Sekiguchi等人，首次采用熔融法将难溶 性药物磺胺噻唑与水溶性尿素制成固体分散体 （Solid dispersion, SD )，改善了磺胺噻唑的溶出， 口服此固体分散物制成的制剂，其吸收和排泄均 比口服纯磺胺噻唑增加。固体分散技术由此逐渐 发展起来。 12 ? 固体分散体（solid dispersion） 指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散 在一种载体物质中所形成的药物—载体的固体分散 体系。 ? 将药物制成固体分散体所采用的制剂技术称为固 体分散技术。 ? 固体分散体可看做是中间体，用以制备药物的速 释或缓释制剂，也可制备肠溶制剂。 分 散 药物 载体 固体分散体13 ? 固体分散技术： 固体分散体 分子、胶态、微晶 难溶性药物 载体材料 无定形状态 水溶性、 难溶性、 肠溶性 ?固体分散体的特点： ? 增加难溶性药物的溶解度和溶出速率， 以提高药物的吸收和生物利用度； ? 水溶性载体→溶出度↑（速释） 利用其分散性 ? 难溶性载体→溶出度↓（缓释） ? 利用载体的包蔽作