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止吐药
止 吐 药 Antiemetic Agents 呕吐(Emesis)是由延髓背外侧网状结构的呕吐中枢所调控的复杂的反射活动。 呕吐中枢接受以下途径传来的刺激: 化学感受器触发区( chemoreceptor trigger zone,CRTZ ):多巴胺受体、组胺受体、胆碱能受体 前庭迷路(Vestibular Labyrinth):胆碱能神经纤维、组胺释放的神经纤维 皮质传入(Cortical Afferents) 内脏传入(Visceral Afferents) 发生呕吐反射时通常会伴有流涎、呼吸急迫、心跳加快等一系列生理反应,这可能与呕吐中枢周围邻近的髓核同时受到刺激有关。 丁酰苯Butyrophenones 氟哌啶醇 (Haloperidol ,Haldol) 氟哌利多 (Droperidol ,Inapsine) 抑制了化学感受器触发区(CRTZ)的多巴胺能受体 氟哌利多可有效预防和治疗术后恶心呕吐 此外,氟哌利多不仅可用于成人,也可用于小儿眼部手术中恶心呕吐的防治 静脉输注氟哌利多可由于过度镇静而造成苏醒延迟 此外,可伴有锥体外系反应(主要表现为急性肌张力障碍) 甲氧氯普胺(灭吐灵)Metoclopramide ,Reglan 甲氧氯普胺是多巴胺能受体拮抗剂,作用于呕吐中枢和CRTZ 甲氧氯普胺也是选择性的外周胆碱能激动剂,可促进胃十二指肠蠕动,加速胃的排空 有关甲氧氯普胺止吐效力的研究很多 在腹腔镜检查时予以口服胃复安可有效防治恶心呕吐反射 胃复安的应用并不能降低术后恶心呕吐的发生率 锥体外系反应( Extrapyramidal reactions ) 镇静(Sedation ) 腹泻(diarrhea) 酚噻嗪Phenothiazines 氯丙嗪(Chlorpromazine ,Thorazine) 甲哌氯丙嗪(Prochlorperazine ,Compazine) 酚噻嗪类主要是通过拮抗CRTZ 的多巴胺能受体发挥止吐作用的。 锥体外系反应:甲哌氯丙嗪更显著 镇静 粘膜干燥( mucosal dryness ) 体位性低血压( orthostatic hypotension ): 氯丙嗪的作用更明显 曲美苄胺 Trimethobenzamide,Tigan 抑制了CRTZ的兴奋传导 副作用的发生率低 多潘立酮(吗丁啉) Domperidone,Motilium 多巴胺受体拮抗剂,具有外周阻滞作用,不透过血脑屏障 增加食管下端括约肌的张力,促进胃的排空 治疗伴有肠胃炎的恶心呕吐 对于术后恶心呕吐无效,这可能与其不能通过血脑屏障有关。 抗胆碱能药 Anticholinergic Agents 降低了迷路感受器的兴奋性,抑制了经前庭-小脑的传导通路。 临床试验显示经皮东莨菪碱可用于治疗运动性呕吐,但对于术后恶心呕吐的治疗效果并不确切。 抗组胺药 Antihistamines 茶苯海明(Dimenhydrinate ,Dramamine) 美克洛嗪(Meclizine ,Antivert) H1组胺受体拮抗剂,可抑制迷路神经元冲动的传递 主要用于防治运动性呕吐 5-羟色胺受体拮抗剂 Serotonin Receptor Antagonist 奥丹西隆(枢复宁 , Ondansetron ) 选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,产生强大止吐作用 主要用于化疗后的恶心呕吐 放疗及术后呕吐也有一定的作用 对于运动性呕吐无效 * * motion hypoxia pain Increased ICP Vestlbular Labyrinth Cortical Afferents Smell, Sight Taste Cerebellum drugs CRTZ Metabolic Disturbances Vomiting Center Act of Vomiting Visceral Afferents Stimuli of the medullary vomiting center 作用机制 临床试验 副作用 作用机制 临床试验 副作用 作用机制 副作用 作用机制 副作用 作用机制 注意事项 作用机制 注意事项 作用机制 作用机制 *
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