八章浸出藥剂.pptVIP

第八章 浸出药剂 第一节 概述 一、 浸出制剂的概念 浸出制剂系指采用适宜的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。主要供内服，也可供制备其它制剂（汤剂、流浸膏、丸剂、片剂、注射剂） 二、 常见浸出制剂种类 ⑴ 水浸出性浸出制剂 ，如：汤剂、合剂 ⑵ 醇浸出性浸出制剂 ，如酒剂、酊剂等 ⑶含糖浸出制剂，如煎膏剂、糖浆剂等 （4）无菌浸出制剂，如中药注射剂。 （5）其他浸出制剂 ，如软膏剂、气雾剂 三、浸出制剂的特点 (1)体现了处方中原药材各浸出成分的综合疗效与特点，疗效好 ⑵ 浸出制剂中的复方应用，适应了中医辨证论治的需要。 ⑶ 用量减少，服用方便(原药材)； ⑷ 药效一般比较缓和持久，毒性低，不良反应小。 (5) 为进一步制剂提供原料 但： 多种成分共存,贮存中会发生水解、氧化、沉淀、霉变等变化，影响制剂的质量和药效。 第二节 汤剂 一、定义 汤剂系指以中药饮片或粗粒为原料加水煎煮、去渣取汁制成的液体制剂。 亦称“汤液”。主要供内服，也有煮汤供洗浴、熏蒸、含嗽等外用者，分别称为浴剂、熏蒸剂及含嗽剂等 以药材粗颗粒与水共煮，去渣取汁而制成的液体药剂又称为“煮散”。 以沸水浸泡药物，服用剂量与时间不定或宜冷饮者，又称为“饮”，如香菇饮等。 二、特点 （1）适应中医辩证论治的需要。随证加减。 （2）发挥多种成分的多效性与综合作用，吸收快，药效迅速。 （3）制备方法简便。 缺点： (1)多为临用煎服，不利于急救。 （2）成分利用率低：难溶成分提取不完全，或沉淀损失。 （3）服用量大，味苦。携带服用不方便，易霉败变质，挥发性成分易挥散。 三、制备与影响因素 1）汤剂主要用煎煮法制备。 药材（粗粒、饮片）+水 煎煮 去渣 药汁 2）汤剂的质量影响因素：煎器（不与药材成分起化学变化）、热源与加热方式（文火或武火）、溶媒（水）量、煎煮次数、煎煮时间、药材品种、饮片质量、药材粉碎度、特殊中药的处理。 三、 煎煮过程对药效的影响 1）．成分间增溶而增效 如当归含的磷脂类成分有助于大黄中总蒽醌、麻黄中麻黄碱、银花中绿原酸的溶出。 2）．成分挥发或沉淀而减效 含有挥发油或其他挥发性成分的药材，在煎煮过程中挥发损失，时间愈长．损失量愈大。 有的药材，如甘草与黄连合煎，所含甘草酸与黄连素产生沉淀，黄连与黄芩也产生沉淀反应。 3）消除或降低毒副作用 附子含生物碱，单用附子强心升压作用不强．且可导致异位性心律失常。甘草、干姜无强心作用，但以附子、甘草、干姜组成的四逆汤，则强心升压作用明著，且避免心律失常。四逆汤的毒性较单味附子降低。 4）产生新的化合物 某些溶出成分能相互作用．产生新的化合物。 汤剂在煎煮过程中可能会发生酸碱中和、取代、水解、聚合、缩合、氧化、变性等化学反应，汤剂群药合煎是—个极复杂的过程，单煎合并使用不完全等效于方药的群煎使用，这也是汤剂剂型改进的难点所在。 5.汤剂剂型改进的研究进展 传统汤剂改成合剂，冲剂，口服液剂；糖浆剂；注射剂等。 “颗粒饮片”．即将传统饮片由过去的切制规格，改变为粉碎成一定粒径的颗粒或粗末，经干燥灭菌．单剂量包装，供作汤剂调配时入药原料。特点：利于药效成分溶出，有利于实现生产、包装机械化，规格化。但药材粉碎后缺乏外观鉴别特征；含淀粉、粘液质多的药材煎煮时易糊化，或煎液浑浊，滤过困难等。 第三节 中药合剂与口服液 一、定义 合剂系指药材用水或其他溶剂，采用适宜方法提取，经浓缩制成的内服液体剂型。单剂量包装者又称“口服液”。 二、特点 由中药汤剂改进和发展起来的。 保证综合疗效，吸收快； 可大量生产．无须临用煎药，方便； 浓缩，用量小，多加入矫味剂，易为患者接受： 加入防腐剂．并灭菌．密封，稳定；携带、保存和服用更方便。 缺点：不能随症加减，常用乙醇等精制处理，成品亦可含有乙醇。 生产设备、工艺条件要求高，生产环境清洁避菌。 三、质量要求： 1.贮存期只允许有微量轻摇易散的沉淀。 2.单剂量合剂应作装量差异检查。 3.相对密度 4.定性定量 其它要求尚在建立之中 四、制备 中药合剂（口服液）的制备源于汤剂，又与汤剂不同。工艺流程一般为：浸提 净化、 浓缩 配液 分装 灭菌。 1、浸提：常规方法，水煎二至三次，每次1-2hr，或用不同浓度乙醇用渗漉法提取，若有挥发性有效成分，须考虑其提取与收集。 2、净化：水提醇沉（醇沉浓度一般需达70%）、絮凝沉降（加甲壳素、ZTC等絮凝剂）、酶法澄清等。 3、浓缩：日服用量30-60ml，相当于汤