药物化学肾上腺皮质激素类药物精选.ppt

肾上腺皮质激素类药物 adrenal cortex drugs 包括由肾上腺皮质分泌的一类激素的总称，这类激素根据他的功能，分为糖皮质激素和盐皮质激素，糖皮质激素与机体的糖、脂肪、蛋白质代谢和生长有密切的关系；盐皮质激素对水和盐的代谢有很强的作用，可以维持体内电解质的平衡。 * 孕甾烷结构，3位有酮羰基，4位有双键，20位有酮羰基，21位有羟基。11位有羟基的，11位有O的，我们把他称为糖皮质激素；17位没有羟基的，叫皮质酮，他可维持电解质的平衡。氢化可的松21位是羟基，20位是羰基，17位是羟基。这样的结构通常稳定性比较差。 可的松 肾上腺皮质激素类药物 440 氢化可的松 皮质酮 11-脱氢皮质酮 * 化学名：11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮 遇光变质。外用作用机制是炎症反应的局部发热、发红、肿胀及触痛。 氢化可的松 441 * 21位的羟基用醋酸制成羧酸酯，叫醋酸氢化可的松；也可用琥珀酸，琥珀酸是双羧酸，一边和他的羟基形成酯，另一边形成钠盐；可和磷酸形成酯，磷也可以形成钠盐。 氢化可的松增加稳定性的修饰 * 肾上腺皮质药物皆有糖皮质激素和盐皮质激素活性。在A环上引入双键的时候，可以明显地增加他的糖皮质激素的活性，抗炎活性增加。 泼尼松与氢化泼尼松 泼尼松 氢化泼尼松 * 化学名： 16α-甲基- 11β，17α，21-三羟基- 9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯 最强的糖皮质激素之一，盐皮质激素活性副作用大大减弱。用于湿疹、神经性皮炎及其他过敏性皮肤病，风湿性关节炎。抗炎作用比可的松要强30倍，糖代谢作用强20-25倍，基本上不引起钠水的贮留， 醋酸地塞米松 * 都有21位羟基，20位羰基，17位羟基，即羟基，羰基和羟基的结构，相当于一个酮糖的结构，有一定的还原性，其甲醇溶液与碱性的酒石酸酮共热，产生氧化亚铜的红色沉淀。 肾上腺皮质激素类药物的鉴定 *