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烟台大学科技成果汇编 医 药 类 项目1：半枝莲抗肿瘤二萜的深入研究成果简介1、提取分离工艺创新：（1）二萜化合物与黄酮类化合物的有效分离：半枝莲95%乙醇提取物的氯仿部位，二萜类化合物与黄酮类化合物共存，大量黄酮的存在势必掩盖二萜化合物的检测，进而影响二萜化合物的分离与纯化。通过工艺创新，有效地将二萜化合物和黄酮类化合物分离开来（2）有效消除叶绿素干扰：半枝莲为全草类植物，95%乙醇提取物叶绿素含量高，叶绿素与二萜类化合物同时集中在氯仿部位，大量叶绿素的存在严重干扰二萜化合物的分离纯化，稍有不慎或操作不当，既造成二萜化合物的丢失。通过创新工艺消除了叶绿素的干扰。 2、半枝莲新克罗烷型二萜化合物的化学研究：采用柱层析、高效液相层析、中压液相层析、制备薄层等方法成功从半枝莲中分离得到27个新的新克罗烷型二萜化合物，并且应用波谱学手段，并且结合化学方法，对所有27个二萜单体的结构进行了测定。 3、半枝莲新克罗烷型二萜化合物的抗肿瘤活性研究：首次对半枝莲中的27个新克罗烷型二萜进行了抗肿瘤活性筛选，结果发现27个化合物对人鼻咽癌HONE-1细胞、口腔上皮癌KB细胞、结肠癌HT29细胞具有良好的抑制作用。 4、研究成果得到国内外同行广泛关注：项目组先后撰写研究论文8篇，其中6篇已在SCI收录期刊出版，包括5篇发表在国际专业性期刊上，1篇发表在国内专业性期刊上，截至2008年8月，累计被国内外科技工作者引用达29次。 5、适时的专利申请，为后续抗肿瘤药物的成功研发创造条件：《半枝莲抗肿瘤二萜的深入研究》的研究成果现已申请专利保护（新的NEO-克罗烷型二萜化合物及其应用，200710106626），因而为今后抗肿瘤药物的研发奠定了基础。 推广应用范围、条件和前景恶性肿瘤（癌症）不仅是当前危害人类健康的最重要疾病之一，同时也对国民经济造成了沉重的负担。植物来源的抗肿瘤药物在化学结构方面具有多样性，同时在作用机制方面也具有多样性，化学结构与作用机制的多样性表明，从植物中寻找作用于各种靶点的抗肿瘤活性物质有巨大的潜力。半枝莲为唇形科植物半枝莲（ScutellariabarbataD.Don）的干燥全草，现代药理学研究表明，半枝莲的水提取物和醇提取物均有明显的抗肺癌、消化系统癌、乳腺癌、绒膜上皮癌的活性。开展半枝莲二萜化合物的化学及抗肿瘤活性研究，不仅具有广阔的市场前景，带来可观的经济效益，同时具有深远的社会意义。联系人：周莎莎电话：0535－6903046邮编：264005腹部手术后肠粘连防治药物的研究 成果简介剖腹手术后，几乎有95％的病人在后来的手术中被发现出现粘连现象。肠梗阻是粘连造成的最严重的疾病。现无用于剖腹手术后肠功能的恢复和肠粘连的防治的有效药物。 七叶皂苷是由从中药娑罗子中提取的三萜皂苷；大黄素葡甲胺盐是水溶性大黄素盐。 本课题首次系统观察了静脉注射七叶皂苷的抗炎特点和对胃肠运动的作用，并对七叶皂苷促进腹部外科手术后患者胃肠蠕动功能恢复的疗效和安全性，以及术后粘连的发生的影响进行了研究；对大黄素葡甲胺盐对结肠运动和肠粘连的影响进行了动物实验观察。 七叶皂苷钠抗炎作用研究显示，其抗炎作用与肾上腺糖皮质激素类药物地塞米松相似，起效相对缓慢，维持时间长（达24小时）；抗炎作用依赖于肾上腺的存在，但不刺激肾上腺皮质激素的释放；与肾上腺皮质激素皮质酮具有明显的协同抗炎效应。七叶皂苷钠静脉给药，明显促进药物或手术所致的肠蠕动功能减弱的恢复。大黄素葡甲胺盐，对结肠蠕动功能具有促进作用。随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床研究显示，七叶皂苷钠静脉注射给药，可明显缩短腹部手术后病人肠鸣音恢复时间、首次排气时间和首次排便时间，即可加快腹部手术后病人肠功能的恢复。七叶皂苷钠或大黄素葡甲胺盐静脉给药，可明显降低大鼠腹部手术后肠粘连的程度，即对腹部手术所致的肠粘连具有防治作用。研究还显示，七叶皂苷钠对机体的免疫功能没有抑制作用；对腹壁切口的愈合也无明显影响。 本项目研究首次提出：放大糖皮质激素抗炎作用的新机制；抗炎、促蠕动，降低肠粘连形成的治疗学理念，为抗炎药物研究提出了新的思路，为防治腹部手术后肠粘连提供了有效的治疗药物。 推广应用范围、条件和前景本项目的研究成果获得两项发明专利授权，相关研究论文发表在世界外科学会会刊、国际著名的外科杂志－《WorldJournalofSurgery》，其重要性得到杂志主编的认同。论文提出的“抗炎、促蠕动，减少肠粘连形成”的治疗学理念，以及经“双盲、随机、安慰剂对照”临床试验取得的结果，已在全国多个省市推广，并得到广泛认可。成果鉴定后，将进一步加大全国学术推广的力度。 联系人：周莎莎电话：0535－6903046邮编：264005木香倍半萜类化学成分的抗炎活性和构效关系的研究成果简介对木香和土木香进行系统的化学成分研