第三节注射剂的溶剂和附加剂讲义.ppt

第三节 注射剂的溶剂和附加剂 一、注射剂的溶剂 （一）注射用水： 1.概念：注射用水为纯化水经蒸馏制得的水。 2.用途： 用于无菌药品的配液 无菌原料药的精制 直接接触药品的设备、容器、器具的最后清洗。 补充： ? 纯化水：为经电渗析法、离子交换法、反渗透法 等制得的供药用的水，不含任何附加剂。 ? 灭菌注射用水：注射用水按照注射剂生产工艺制备所得的水，作为注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂或泌尿外科内腔镜手术冲洗剂。 3.注射用水的质量要求：（符合《中国药典》规定） 应无色澄明，无臭无味，pH值5.0-7.0， 细菌内毒素量＜ 0.25 EU/ml 氨、氯化物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐、 亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、 不挥发物与重金属等均应符合规定。 4.注射用水的制备： 电渗析法 饮用水 离子交换法 纯化水 注射用水 反渗透法等 5.注射用水的收集与贮存： 收集时，初馏液应弃去，经检查合格后， 方可收集，应采用带有无菌过滤装置的密闭 收集系统，并每2小时检查一次氯化物，每 天检查一次氨。 （二）注射用油 1.常用 注射用油 2.质量要求： （1）符合注射用油标准：无异臭、无酸败味，色泽不得深于6号标准比色液，10℃时应保持澄清。 （2）酸值≤0.1、碘值126-140、皂化值188-195 酸值、碘值、皂化值是评定注射用油的重要指标。 （3）还应对注射用油中的过氧化物加以控制。 （油脂易氧化成过氧化物）。 3.几个有关概念 （1）酸值：表示油中游离脂肪酸的多少，反映酸 败的程度，酸值高质量差。 （2）碘值：表示油中不饱和键多少，碘值高，不 饱和键多，油易氧化，不适合供注射。 （3）皂化值：表示油游离脂肪酸和结合成脂的脂 肪总量多少，可表示油的种类和纯度。 （4）酸败概念： 植物油在贮存时由于空气、光线的作用，而发生化学反应，产生特异的刺激性臭味（醛、酮、脂肪酸），称为酸败。 常用的注射用油----大豆油： 酸值不大于0.1 碘值为126--140 皂化值188--195 相对密度0.916--0.922 折光率1.472--1.476 中和游离脂肪酸 植物油的精制 脱色与除臭 4、注射用油制备 灭菌 贮藏 （2）除臭 上述滤过澄清的油，直接通蒸汽3～6h，使油的臭味随蒸汽挥发，将油于分液器分去水层。 （3）脱水 除臭后的油加入3％～5％的无水氯化钙或无水硫酸钠脱水，放置24h，滤除脱水剂。 （5）注射用油的贮藏 应贮藏于避光密闭洁净容器中，避免日光、 空气接触，并可加入没食子丙酯、VE等抗氧剂。 （三）其他注射用溶剂 1.乙醇：作为注射用溶剂时浓度可高达50%， 但浓度超过10%肌内注射有疼痛感。 2.甘油：对许多药物有较大溶解性。 常用浓度1-50% 不能单独作为注射用溶剂，常与乙醇、 丙二醇、 水等混合使用； （三）其他注射用溶剂 3.丙二醇：溶解范围较广，能溶解多种挥发油； 常用浓度为1-50%， 一般稳定，高温下（≥250℃）可被氧化； 供肌内、静脉等给药。 举例：地西泮注射液 4.聚乙二醇（PEG）： PEG300 、PEG400也可 常用作注射用溶剂。 （三）其他