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口服降糖药治疗 磺脲类药物不适合于以下情况 1、1型糖尿病 2、妊娠及哺乳期 3、严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙,不能使用其他磺脲类降糖药 4、糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间 5、糖尿病发生急性代谢紊乱,如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间 6、已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变,或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗,严格控制血糖。肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物,可能使体重进一步增加,一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。 1、格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达) 第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快,因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无生物活性(指降糖作用),故病人长期使用时,不易出现低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小,所以对老年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。少数患者服用美吡达后,可出现胃肠道反应。美吡达适用于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服,2.5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。 2、格列齐特(达美康) 第二代磺酰脲类药,比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上;此外,还有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 早晚餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克。它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用,故它还可以用于防治由糖尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症。达美康自胃肠道迅速吸收,在血液中与蛋白质结合,所以吸收得比较慢,它的半衰期为10~12小时,是各类降糖药中半衰期最长者之一,所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和,但由于它的作用时间较长,所以临床降糖效果较强。大多数患者对达美康耐受性好,偶有腹痛、恶心、 头晕及皮疹,剂量过大者也可引起低血糖反应。 ? 3、格列本脲(优降糖):第二代磺酰脲类药,在所有磺酰脲类中降糖作用最强,为甲笨磺丁脲的200-500倍,作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者慎用。 ? 4、格列波脲(克糖利):比第一代甲笨磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收,较少发生低血糖;作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 ?5、格列美脲(亚莫利、迪北、万苏平、圣平、伊瑞) 第三代新的口服磺酰脲类药,作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其它口服降糖药更少影响心血管系统;体内半衰期长达9小时,只需每日口服1次。在体内容易与蛋白质快速结合和解离,对血糖控制较为稳定,不易引起低血糖。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 为磺脲类降糖药中的中长效制剂,初始剂量为1mg,一天一次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量,如:每1-2周增加1mg,一般病人每天剂量为 1mg-4mg,仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。剂量达到2mg后,剂量的增加根据患者的血糖变化,每1~2周剂量上调不超过2mg。一般一天一次顿服,建议在早餐前服用,若不吃早餐,可于第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。在老年2型糖尿病患者中,格列美脲可以改善胰岛素抵抗(可能是通过它的胰外作用),并且HbA1c和血液葡萄糖水平都得到了改善,这种改善机制可能有血浆脂联素升高等因素的参与。本研究结果提示:格列美脲对于老年2型糖尿病患者的治疗比其他磺脲类药物有更大的优势。 ?6、格列喹酮 (糖适平) 糖适平为第二代磺脲类药物。经口服后吸收快而且完全,半衰期最短,仅为1~2小时,8小时后血液中已无法测出,而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是它95%通过胆汁排出,自肾脏排出的比例不足5%,不受肾功能的影响。而且作用温和,很少引起低血糖症。故糖适平是糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用于老年以及有轻、中度糖尿病肾病患者及已有肾功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。适用于老年糖尿病和糖尿病伴轻、中度肾功能减退,及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖者。一般每日剂量为30~120毫克,分2~3次餐前30分钟口服。 ???????? 总结:磺脲类用药一般是在饭前半小时用药,多用于非肥
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