第五章__消化系统用药1幻灯片.pptVIP

抗酸剂的实际作用至今尚不清楚 计算表明：每天中和1000ml，pH=1的溶液到pH=5，需要60克碳酸氢钠，含120片/0.5克 普通剂量，起到“止痛剂”甚至是“安慰剂”的作用 大剂量的抗酸剂副作用非常大 胃溃疡的手术治疗： 费时、有风险、费用较大、有较大副作用 确立了一个按照病理、生理和生化的机制来发现新药的途径 合理药物设计（rational drug design） 在生理病理基础上提出相对假说，来设计药物的化学结构 代表药 西咪替丁 结构和命名 N’甲基—N”[2—[[[5—甲基—1H-咪唑—4—基]甲基]硫基]乙基]-N-氰基胍 西咪替丁的理化性质 1、碱性 2、水解 3、鉴别反应 碱性 1、pKa1 4.3 ，pKa2 8.4 2、在稀矿酸中溶解，在稀氢氧化钠溶液中极 微溶解 3、饱和水溶液呈弱碱反应 4、非水滴定测含量 水解产物 胺甲酰胍 胍 鉴别反应 1、 胍基的鉴别: （硫酸铜+氨水） 2、含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸 本品经灼烧，产生硫化氢，能使醋酸铅试纸变黑色 临床作用 治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发 对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等有效 中断用药后复发率高，需维持治疗 可用于增强免疫功能 1 2 1 2 5 雷尼替丁 雷尼替丁的理化性质 极易吸潮 稳定性：本品在注射用含氨基酸的营养液中，致室温24小时内可保持稳定，溶液的颜色、pH值、药物的含量等均无明显变化 鉴别反应：含硫化合物鉴别通则 顺反异构体（反式体有活性，顺式体无活性） 体内代谢 口服本品吸收很快，2-3h达血药浓度高峰，不受食物和抗酸药影响。50％发生首过代谢，肌注的生物利用度为90-100％ 。体内分布广泛。代谢产物为N-氧化物、S-氧化物和去甲雷尼替丁等，至少有50％以原形由肾脏经尿中排泄。 作用 雷尼替丁是一竞争性H2受体拮抗剂，抑制胃酸分泌的强度及治疗消化性溃疡优于西咪替丁。 对H1受体和胆碱能受体无拮抗作用，在高血钙状态下降低血浆钙浓度。 特点 无抗雄激素作用，对内分泌的影响小，也未见西咪替丁那样的中枢副作用。停药后也可出现复发，但复发率低于西咪替丁。 * 第五章 消化系统药物 第一节 抗溃疡药 消化性溃疡 消化性溃疡是常见病，多发病 在一般人口中，约有5-10%在一生中某一时期患过胃或十二指肠溃疡 抗微生物的药物 *