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解热镇痛抗炎药 桂林医学院药理学教研室 韦京辰 克感敏片（酚氨咖敏片）：对乙酰氨基酚150mg ，氨基比林 100mg ，咖啡因 30mg ，马来酸氯苯那敏 2mg 。 速效伤风胶囊（氨咖黄敏胶囊）：对乙酰氨基酚250毫克，咖啡因15毫克，人工牛黄10毫克，马来酸氯苯那敏1毫克。 白加黑（美息伪麻片）：日用：对乙酰氨基酚325毫克，伪麻黄碱30毫克，氨溴酸右美沙芬15毫克。夜用片：对乙酰氨基酚325毫克，伪麻黄碱30毫克，氨溴酸右美沙芬15毫克，盐酸苯海拉明25毫克。 快克（复方氨酚烷胺胶囊 ）：对乙酰氨基酚250毫克、盐酸金刚烷胺100毫克、马来酸氯苯那敏2毫克、人工牛黄10毫克、咖啡因15毫克 新康泰克（复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊） 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 化学结构不同，作用机制相同：抑制体内前列腺素的合成。 由于有抗炎作用, 且与糖皮质 激 素不同，故又称 非甾体类抗炎药 ( non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs, ) 。 1. 解热作用 降低发热病人的体温，对正常体温几无影响 通过抑制中枢PGs合成，阻断内热原对体温中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平而解热。 对症不对因，注意合理应用 实验依据： ▲ 脑室注入微量PG引起发热，PGE2致热作用最强。 ▲ 其它致热物引起发热时，脑脊液中PG样物质含量增加数倍。 ▲ 临床上用PG人工流产的产妇都有发热的副作用。 ▲ 解热镇痛药对内热源引起的发热有解热作用，但对注射PG引起的发热无效。 以上实验说明PG和发热有关。也说明内热源可能使中枢合成与释放PG增多。PG再作用于体温调节中枢而引起发热。 Cox-1(结构型)和Cox-2(诱导型) NSAIDs对COX的选择性作用 第二节 常用解热镇痛抗炎药 一、水杨酸类 二、苯胺类 三、吡唑酮类 四、其他类 [体内过程] 口服， 吸收后水解为水杨酸，以水杨酸的形式分布至全身，水杨酸血浆蛋白结合率80-90%。 小剂量水杨酸(1g 以下)按一级动力学进行，半衰期2-3小时，大于1g以上按零级动力学进行，半衰期15-30小时 。长期大量用药治疗风湿性及类风湿性关节炎时，应监测血药浓度。 水杨酸的排泄受尿液pH的影响，碱化尿液促进排泄。 [作用及应用] 1.解热镇痛：常用剂量（0.5g) 即有较强的解热、镇痛作用， 增强散热过程、使发热者体温降低到正常,对正常体温没有影响。 常与其它解热镇痛药配成复方，用于轻、中度疼痛，如头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等，例APC(复方阿司匹林)。 2. 抗风湿：大剂量(最大耐受量：3－4g/日）有较强的抗炎、抗风湿作用，可使急性风湿热患者1-2天内退热，关节红肿疼痛缓解，血沉下降。 能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎的炎症和疼痛。亦可用于鉴别诊断急性风湿热。也是类风湿关节炎目前是首选药。 3.影响血栓形成： TXA2----PGI2平衡 血小板： Cox-1→TXA2 →血栓形成 血管内膜: Cox-2→PGI2→抑制血小板聚集. 小剂量(80mg/日)即显著减少TXA2 (血栓素)而对PGI2 没有影响, 用以防治冠心病及术后血栓形成等血小板高聚集性疾病。 [不良反应] 短期服用副作用少，长期大量应用有不良反应。 1.胃肠道反应：恶心、呕吐，胃溃疡、胃（无痛性）出血。因抑制 COX-1，干扰PGs（PGE2）对胃粘膜的保护作用。阿司匹林刺激CTZ致恶心、呕吐。 2.凝血障碍：小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原。 3.过敏反应: 荨麻疹和血管神经性水肿，罕见“阿司匹林哮喘”：白三烯相对升高。 4. 水杨酸反应：过量（5g/d)可致中毒：头昏、头痛、耳鸣、视力障碍、出汗、精神恍惚、恶心、呕吐、惊厥和昏迷。（iv: NaHCO3) 5.瑞夷综合征：患病毒感染性发热的儿童和青少年，阿司匹林偶致Rey’s综合征：严重肝损害和脑病。 二、苯胺类 对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 为非那西丁（Phenacetin，仅用于复方）的体内代谢产物。 又名扑热息痛，是本类药的常用药物。 药理作用及应用： 解热镇痛作用缓慢且持久，强度与阿司匹林相当，但几乎无抗炎抗风湿作用。 临床用于解热镇痛，尤其适用于不宜使用阿司匹林的病人（胃溃疡等患者）。 不良反应： 肝代谢可产生某种可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白引起溶血的毒性代谢物。 长期使用偶可致肾毒性，表现为肾乳头坏死和