作用于呼吸系统的药物讲义.pptVIP

常用过敏介质阻释药 二、支气管扩张药 （一）?肾上腺素受体激动药 ［基本作用］ 激动?2受体　　激活AC　　胞内cAMP/cGMP 支气管平滑肌舒张 肥大细胞脱颗粒减少 cAMP合成增加 首选对症治疗药物，但不宜长期单独使用 沙丁胺醇 特点： 选择性?2受体激动剂，支气管扩张作用强，心脏兴奋作用弱； 吸入给药起效快，可迅速缓解哮喘症状； 口服给药可用于频发或慢性哮喘控制症状和预防发作； 不良反应：骨骼肌震颤（四肢、面颈部）； 心脏反应（窦性心动过速）； 代谢异常（酮症酸中毒，低血钾） ［其他常用药比较］ （二）茶碱类： ［药理作用］ 1.扩张支气管作用： 1）抑制PDE 胞内cAMP分解　 胞内cAMP/cGMP 2）增加体内内源性儿茶酚胺 　 激动?受体 3）阻断腺苷受体 4）降低细胞内Ca2+浓度　 2.增强呼吸肌动力 3.其他：强心、利尿作用　　　　　　　　　　　　　　 【用途】 1.支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患 2.慢阻肺、心源性哮喘辅助治疗 【不良反应】 1.局部刺激强：口服－消化道反应，宜饭后服； 　　　　　　　肌注－红肿、疼痛，不宜采用。 2.兴奋心脏：静注过快、过量可致心悸、心律失常、心跳骤停、血压骤降。 3.兴奋CNS：失眠、不安、瞻妄、惊厥，静注宜先稀释，且慢（大于5分钟）。必要时用镇静催眠药对抗。 【常用药物】 药物 主要特点 氨茶碱 胆茶碱 二羟丙茶碱 （甘油茶碱） 作用强，疗效确实，最常用。 口服吸收快，胃肠刺激小，维持久，但平喘作用较弱，适于轻症患者。主供口服。 胃肠刺激小，可肌注，心脏兴奋作用弱，平喘作用较弱，可用于伴心动过速者。 （三）M受体阻断药 ［基本作用］ 阻断M受体　　 GC活性　　 cGMP合成　　 胞内cAMP/cGMP ［常用药物］ 　　　　　　 异丙阿托品 ［特点］ 　　　对支气管平滑肌解痉作用强（与异丙肾上腺素相当），其它阻断M受体作用弱，不良反应少。适用于支气管哮喘及喘息型慢支炎。 复 习 1.抗凝血药肝素、香豆素类、枸橼酸钠抗凝机理，适应症，过量时的对抗剂？ 2.常见贫血的类型,影响铁剂吸收的因素？ 第24章 作用于呼吸系统药物 附： 组胺与抗组胺药 一、组胺及组胺受体激动剂 合成、贮存与释放 合成：组胺酸 分布：以肺、皮肤、胃肠粘膜中含量最高。 贮存：与肝素、蛋白质结合(结合型)，主贮于肥大细胞、嗜碱性粒细胞中。 释放：变态反应或某些理化因素等刺激 组胺酸脱羧酶 组胺 （一）组胺 作用、用途 作用：激动组胺受体 1.对心血管的作用： 心脏：心率↑(H2),房室传导↓(H1)，心肌收缩力↑(H1,H2) 血管：阻力血管扩张，毛细血管通透性↑ (H1,H2) 2.对平滑肌的作用： 支气管收缩(H1)；胃肠、子宫平滑肌收缩(H1) 3.对胃腺的作用： 胃酸、胃蛋白酶分泌↑(H2) 4.对感觉神经末梢的作用： 引起瘙痒、疼痛 5.负反馈抑制组胺的合成与释放（H3） 组胺受体在体内的分布及激动时的效应 受体亚型 所在组织 效应 阻断药 H1 H2 H3 支气管平滑肌 胃肠平滑肌 皮肤血管平滑肌 心房肌 房室结 胃壁细胞 血管平滑肌 心室肌 窦房结 中枢及外周神经末梢突触前膜 收缩 收缩 舒张 收缩增强 传导减慢 分泌增加 舒张 收缩增强 心率加快 负反馈调节组胺合成与释放 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 阿斯咪唑 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 硫丙咪胺 用途 1.检查胃酸分泌功能：晨起空腹皮下注射磷酸组织胺0.25-0.5mg 2.辅助诊断麻风病：“三重反应”不全 不良反应 1. 扩张血管(常见) ：颜面潮红、头痛、血压下降 2.支气管收缩：支气管哮喘者禁 3.胃酸分泌增加：消化性溃疡者禁用 （二）组胺受体激动剂 倍他司汀 特点：扩脑血管，促进脑干和迷路的血液循环；抗血小板聚集和抗血栓作用； 可用于内耳眩晕病，慢性缺血性脑病，及多种头痛 二、 抗组胺药 一） H1受体阻断药 ［体内过程］ 多数口服、注射均可吸收。口服后一般15－30分钟显效，持续4－6小时。分布广，多数可透过血脑屏障。主经肝代谢，多数有药酶诱导作用。 ［作用、用途］ 1.阻断H1受体作用：竞争性对抗组胺激动H1受体引起的胃肠和支气管平滑肌收缩；血管扩张、通透