3外周神经系统药物高招教案上传.docVIP

课 程 名 称 《药物化学》 授 课 单 元 第三章 外周神经系统药物 教 师 姓 名 职称 所 属 院部系 药学 教研室 药物分析 教 学 层 次 √专科 □中专 成教（□本科 □专科） 学时 授 课 对 象 授课时间 本单元主要内容： 第一节 影响胆碱能神经系统药物 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 第三节 组胺H1受体拮抗剂 第四节 局部麻醉药 目的与要求： 掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质和临床用途； 熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药结构特点及作用特点；熟悉局部麻醉药的构效关系； 3、了解外周神经系统药物的发展概况。 重点与难点： 重点：硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱等 难点：化学结构 理化性质 媒体与教具： 教材，多媒体课件，CAL教学光碟 教 学 内 容 提 要 教 学 方 法 时 间分 配 外周神经系统包括传入神经系统和传出神经系统。传出神经按神经末梢释放的递质不同分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。目前临床使用的外周神经系统药物大部分作用于传出神经系统，产生拟似或拮抗作用。按照药理作用的不同，将影响传出神经系统的药物分为影响胆碱能神经系统药物和影响肾上腺素能神经系统药物。 组胺是广泛存在于人体组织细胞中的一种自身活性物质，是释放细胞和邻近效应细胞之间的局部化学递质，可参与多种复杂的生理过程。抗组胺医药费主要分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，本章介绍临床常用的抗变态反应药- H1受体拮抗剂。 局部麻醉药是一类重要的外周神经系统药物，能可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉消失，以便进行外科手术。 影响胆碱能神经系统药物 拟胆碱药 拟胆碱药是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。 胆碱受体激动剂 胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。乙酰胆碱因分子内有酯键，性质不稳定，在体内极易水解，且其作用对胆碱受体无选择性，故无临床实用价值。胆碱受体激动剂就是对乙酰胆碱的结构进行必要的改造以增加其稳定性，提高其选择性，并能与胆碱受体结合产生生理效应的药物。 将乙酰胆碱的乙酰基部分、季铵氮原子修饰得到了用于临床的胆碱受体激动剂，如卡巴胆碱、氯贝胆碱等。 乙酰胆碱 从植物中提取分离得到的一些生物碱，如毛果芸香碱、毒蕈碱等，它们的结构虽与乙酰胆碱有较大差别，但都具有拟胆碱作用，均为M受体激动剂，无N样作用。硝酸毛果芸香碱 化学名：4-[(1-甲基-1H-5-基)甲基]3-乙基二氢-2(3H)呋喃酮 1.物理性质 本品为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭；遇光易变质，应避光密封保存。本品易溶于水，微溶于乙醇，不溶于三氯甲烷或乙醚。熔点为174~178℃，熔融时同时分解。比旋度比旋度+80°~+83°。 毛果芸香碱含有咪咪环，具有碱性，N-3和N-1的Pka值分别为7.15和12.57。 本品为顺式结构，受热或碱性条件下C-3位可发生差向异构化，生成较稳定的异毛果芸香碱。后者的生理活性仅为毛果芸香碱的1/20~1/6。 本品分子中具有羧酸内酯环，在碱性条件下，易水解生成无活性毛果芸香酸钠而溶解，PH为4.0~5.5时较稳定。 本品具有硝酸盐的特征反应。 本品具有缩瞳、降低眼内压作用 化学名：溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵。又名普鲁苯辛~164℃，熔融时同时分解。 本品分子中含有酯键，与氢氧化钠试液煮沸则水解生成呫吨酸钠，用中和呫吨酸。~219℃，呫吨酸遇硫酸即显亮黄色或橙黄色，并显微绿色荧光。 去极化琥珀胆碱 化学名：二氯化2,2′-[(1,4-二氧-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三甲基乙铵]二水合物~163℃。本品水溶液呈 酸性，PH约为4。 本品分子中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，PH和温度是主要影响因素。PH 3~5时较稳定，PH7.4时缓慢水解，碱性条件下很快被水解。此外，温度升高，水解也加快。水解产物为一分子的琥珀酸和两分子的氯化胆碱。 本品为去极化性骨骼肌松弛药，起效快，持续时间短，易于控制。临床作为全身麻醉的辅助药，但大剂量时可引起呼吸肌麻痹，而且不能用抗胆碱酯酶药对抗。 泮库溴铵 化学名1,1′-[ 3α,17β双-