16年执业药师讲义..docxVIP

第六章　生物药剂学　　　大纲要求：　（一）药物体内过程　（二）药物的胃肠道吸收　（三）药物的非胃肠道吸收　（四）药物的分布、代谢和排泄　　药物的体内过程　要点：　1.药物从吸收到消除的过程　药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的定义和意义　2.药物的跨膜转运　（1）生物膜的结构与性质　（2）药物的转运方式（被动转运、载体介导转运和膜动转运）　药物体内过程——决定血药浓度和靶部位的浓度，影响疗效　吸收→药物进入体循环的速度与量　分布→药物到达与疾病相关的组织和器官　代谢、排泄→药物在体内存在的时间　转运：吸收、分布、排泄（生物膜）　处置：分布、代谢、排泄　消除：代谢、排泄　　生物膜的结构　　性质　分布不对称　流动性　半透性　脂溶性药物易通过　　药物的跨膜转运转运方式 借助 载体 逆浓度差 消耗能量 饱和、竞争抑制 部位特异性 被动转运： 滤过、简单扩散 － － － － － 主动转运 ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 易化扩散 ＋ － － ＋ 　膜动转运： 胞饮、吞噬、胞吐 　　　　＋ 　A：关于易化扩散的错误表述是 　A.又称中介转运　B.不需要细胞膜载体的帮助 　C.有饱和现象 　D.存在竞争抑制现象 　E.转运速度大大超过被动扩散?『正确答案』B 　A：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是　A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收　B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收　C.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量　D.易化扩散的转运速率低于被动扩散　E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要?『正确答案』A　　药物的胃肠道吸收　要点　1.影响吸收的生理因素　（1）胃肠道的生理环境：酸碱性、蠕动、排空 　（2）循环系统的生理因素：首过效应　（3）食物对药物吸收的影响　（4）特殊人群的药物吸收特点　2.影响吸收的药物因素　3.影响吸收的剂型因素　　药物的理化性质对吸收的影响　脂溶性大（油水分配系数）、未解离易吸收　溶出速度　粒径（微粉化）、湿润性（吐温80）、多晶型（无定型＞亚稳定＞稳定）、溶剂化物（有机溶剂化物＞无水物＞水合物）、成盐（前体、固体分散体、包合）　药物在胃肠道中的稳定性（包衣、结构改造、前体）　X：影响胃排空速度的因素是　A.空腹与饱腹　B.药物因素　C.食物的组成和性质　D.药物的多晶型　E.药物的油水分配系数?『正确答案』ABC　X：与药物吸收有关的生理因素是　A.胃肠道的pH值　B.药物的pKa　C.食物中的脂肪量　D.药物的分配系数　E.药物在胃肠道的代谢?『正确答案』AC　剂型对药物吸收的影响　　制剂处方对药物吸收的影响　主药和辅料的理化性质及其相关作用　包衣　制备工艺　生物药剂学分类系统与剂型设计分类水溶性肠壁渗透性制剂设计Ⅰ 大 大 吸收好→口服 Ⅱ 小 　改善溶解度、溶出速度 Ⅲ 　小 增加脂溶性、渗透促进剂、微粒给药 Ⅳ 小小微粒给药、前体 　药物的非胃肠道吸收　要点：　注射给药　肺部吸收　黏膜：鼻腔、口腔、眼部（角膜渗透局部、结膜渗透全身）　皮肤（表皮途径、皮肤附属器途径）　注射给药　iv：无吸收过程　im：2-5ml，油溶液、混悬液→长效　皮下：植入剂　皮内：＜0.2ml，诊断与过敏试验　动脉：（诊断）药物→靶向　水溶液水混悬液油溶液O/W型乳剂W/O型乳剂油混悬液　A.静脉注射给药　　B.肺部给药 　　C.阴道黏膜给药　D.口腔黏膜给药　　E.肌内注射给药 　1.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是　2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是 　3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂?『正确答案』B、A、E　X：关于注射剂的正确表述有　A.静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%　B.药物混悬液局部注射后，形成储库，缓慢释放药物达到长效目的　C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快　D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验　E.抗肿瘤药经动脉作滴注，可提高疗效和降低毒性?『正确答案』ABDE　X：下述制剂中属于速释制剂的有　A.气雾剂　B.舌下片　C.经皮吸收制剂　D.鼻黏膜给药　E.静脉滴注给药?『正确答案』ABDE　X：下述制剂中不属于速效制剂的是　A.异丙肾上腺素气雾剂　B.硝苯地平控释微丸　C.肾上腺素注射剂　D.硝酸甘油舌下片　E.磺胺嘧啶混悬剂?『正确答案』BE　　药物的分布、代谢和排泄1.药物分布（1）药物的分布及其影响因素（2）药物淋巴转运的特点（3）血脑屏障及转运机制（4）胎盘屏障及胎盘转运机制2.药物代谢（1）药物的代谢与药理作用（2）药物代谢的部位与首过效应（3）药物的代谢特点、代谢过程及其影