[苦参碱的综述.docVIP

苦参碱的测定方法和药理作用 摘 要：对苦参中的苦参碱进行提取、分离方法，并对其进行深入的工艺、 药理、 药效和生物利用度等方面的系统研究具有重要的意义。苦参碱具有抗炎、 抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、平喘、镇咳、杀菌等作用。近年来国内外在研究和使用苦参类生物碱的过程中, 进一步发现了其多方面的药理活性和临床功能， 是一类很有前途的药物。本文就苦参类生物碱含量测定方法及其药药理作用的进展作一综述。 关键词：苦参碱 提取 分离 药理作用 应用前景 引言：苦参又名苦骨、川参、凤凰爪、牛参、地槐、野槐等，为豆科多年生落叶亚灌木植物舌参的根，采挖后去芦头及须根晒干切片入药，全国各地均产，功能主要为清热、燥湿、杀虫等，主治热毒血痢、肠风下血、黄疸、赤白带下、小儿肺炎、急性扁桃体炎等多种炎症和痔漏、疥癞恶疮、皮肤瘙痒、阴疮湿痒等疾病( 据研究得知，苦参的根含有多种生物碱，如氧化苦参碱、羟基苦参碱、甲基野靛碱、臭豆碱、赝靛叶碱、脱氢苦参碱、槐果碱)等多种生物碱及黄酮类化合物( 因为苦参碱具有多方面的药理作用，如抗肿瘤作用、抗癌作用、抗病毒作用，所以对苦参总碱的提取与分离具有重要的意义。) 1苦参碱以及其化学结构 1.1苦参碱基本性质 苦参碱（Matrine）系从豆科植物苦参（sophra flavescens Ait.）苦豆子 （S.alopecuroides L. ）、山豆根（S,subprostrataCHun et T.Chen）中分离出来的生物碱，是上述 3种传统中草药的主要活性成分之一， 是苦参类生物碱的代表( 《中国药典》 2000 年版一部中，是以苦参碱的含量作为苦参药材的质量控制指标［1］。) 2005 年版一部中，苦参碱的含量也是苦参药材的质量控制指标之一。 1.2苦参碱的化学结构 苦参碱是白金雀儿碱（lupanine）的异构体，属于喹喏里西啶类衍生物，由 2个喹喏里西啶环骈合而成，有 2个氮原子，一个是叔胺氮，一个是酰胺氮，其分子式为C15H24N2O,分子量为245.37， 苦参碱有 4 种形态：α-苦参碱为针状或柱状结晶，熔点为76℃；β-苦参碱为斜方晶状，熔点为 87℃；γ-苦参碱为液体，沸点为 223℃；δ - 苦参碱是柱状结晶，熔点为84℃ 常用的是α- 苦参碱。 2含量测定方法 目前苦参类生物碱的含量测定方法主要包括酸碱滴定法、酸性染料比色法、 荧光猝灭法,薄层扫描法、毛细管气相色谱法, 高效液相色谱法以及高效毛细管电泳法等。下面分别予以介绍： 2.1　酸碱滴定法　苦参类生物碱均具有较强的碱性,因而可以采用酸碱滴定法测定其含量。如周慧等[2]采用该法对苦参碱胶囊的初步稳定性进行了研究。具体方法: 精密量取混合均匀的苦参碱胶囊内容物200 mg, 置于三角烧瓶中,精密加入0.05 mol?L- 1硫酸溶液20mL ,用0.1 mol?L- 1氢氧化钠溶液滴定至橙黄色即可(每1 mL 0.05 mol?L- 1硫酸溶液相当于24.84 mg 的苦参碱)。 2.2　酸性染料比色法　某些酸性染料在一定pH 条件下,可与生物碱定量结合显色。根据这一原理可以利用比色法测定生物碱的含量。章育中等〔 3〕把苦参及其制剂中的苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱和槐定碱经硅胶 G 分离后, 在pH7.6缓冲液中与溴麝香草酚蓝形成离子对,用氯仿提取后,进行比色测定。 总生物碱不经薄层分离即可直接比色测定。苦参碱、氧化苦参碱及槐果碱的回收率分别为97.3% ,97.2% ,96.0% 2.3　荧光猝灭法　苦参碱和氧化苦参碱均具有叔胺氮,能使乙酸乙烯酯荧光试剂产生荧光猝灭。庞志功等[4]用丙二酸和醋酐缩合自制乙酸乙烯酯荧光试剂,利用苦参碱、氧化苦参碱对其有定量猝灭作用,达到测定苦参碱、 氧化苦参碱的目的。其线性范围为2×10- 9～ 8×10- 6g?mL- 1。苦参碱与氧化苦参碱的最低检测限分别为1.4×10- 11g.mL- 1和4.5×10- 12g?mL- 1, 平均回收率分别为94.9% 和92.8% , 苦参碱与氧化苦参碱的相对标准偏差分别为3.3% 和3.5%。 2.4　薄层扫描法　薄层扫描法具有样品不需要净化、操作简便等优点,因而被广泛应用于苦参类生物碱的含量测定中。 张尧明等[ 5]用双波长反射法锯齿形扫描测定了苦参碱和氧化苦参碱的含量。 以硅胶 G- CM C- Na 板为层析板,以CHCl32-CH 3OH-NH 3.H 2O(60…8…0.3)为展开剂；改良碘化铋钾试剂为显色剂。扫描波长: λS= 510nm ，λR= 650nm；苦参碱在0.15 ～ 4.5μg 范围内线性关系良好。氧化苦参碱在1 ～ 20 μg范围内呈线性关系。苦参碱及氧化苦参碱的平均回收率为101.4% 及101.7% ,相对