F4第七章放射性藥物.docVIP

第七章 放射性药物radio pharmaceutecals 含义：含有放射性核素,用于诊断和治疗人体疾病的特殊药物。约95﹪用于诊断。 第一节 基本概念 一、放射性药物又叫放射示踪剂、放射诊断试剂、标记示踪剂。 特点：不具有普通药物所必须的药理作用，而是依所荷载的放射性核素起诊疗作用。 显像剂：影像核医学所用的体内诊断用放射性药物。 组成： 放射性核素 被放射性核素标记的药物：常为化合物 特征：①标记制备简便快速 ②适当的有效半衰期 ③发射单一的r线 ④合适的射线能量（30—300Kev） ⑤足够高的靶门≥靶 T/NT比值 二、药物和药品 1、药物：处于研制阶段的所有医用化合物及其他物质或成分。 2、药品：指法律上认可的，具有确定药物性能的，可生产或购销的药物。 三、放射源—能提供电离辐射的放射性物质 四、封闭源—当放射源使用时，其中放射性物质并不立即同环境接触的放射源叫封闭源。 五、非封闭源—放射源使用时，其中放射性物质与环境有接触。 六、载体 加到放射性核素及其标记物中的相同化学状态的稳定同位素及其标记物。 七、放射性浓度 每单位体积核素或其化合物溶液的放射性活度（剂量） 第二节 诊断用放射性药物 （自学） 第三节 治疗用放射性药物 （自学） 第四节 放射性药物标记方法 一、标记方法分类 （一）化学合成法 用含放射性核素的合成原料与其他物合成的标记物。 如：碘油 原为支气管造影剂，经放射性核素131I标记后经导管引入病灶治疗肝Ca。 （二）同位素交换法 标记分子中的一个或多个原子，被具有不同质量的同种原子的放射性同位素所置换标记方法，如53I→131I（放射性）。 （三）非同位数介入法 被标记分子不含有标记的放射性核素的同位素叫非同位素介入法。 （四）双功能螯合计法 先把某种双功能螯合剂结合到被标记物分子上，再将放射性核素标记到此螯合剂上，形成“放射性核素→螯合剂→被标记化合物的复合物”。 （五）生物合成法 利用生物的代谢过程或生物酶的活性作用，将放射性核素引入到被标记的分子上的方法。 二、放射性药物标记制备考虑的因素 （一）选择有效的标记方法 达到标记物无损伤，花费少，产物纯度尽量高的标记法。 （二）标记产物的化学稳定性 选择共价健合成的标记化合物相对稳定。 (三)失活或变性问题 考虑标记物在标记过程中受理化影响而失活或变化. (四)同位素效应 由同位素质量不同而引起的理化和生物性质的改变叫同位素效应. 例：3H化合物不同于H化合物 （五）无载体或无载加入状态 载体：放射药物的稳定同位素化学态部分 无载标记化合物浓度低，可吸附容器壁上的倾向 （六）贮存条件 高温、强光可引起放射药物分解 （七）比放射性或放射性浓度 高比、高浓度引起放射药物分解 （八）辐射自分解—标记化合物自身被其所带放射性核素发光的射线分解的现象 辐射能高，半衰期长、易分解 （九）放射性药物的有效期 有效期在3倍物理半衰期至6个月的时间。 第五节 放射性药物质量控制 quality control 一、物理化学检验 （一）澄明度及颜色检查—放射性药物的外观检查 多数V给药的药是无色透明 （二）颗粒尺寸—放射药物因为悬浮液，应具稳定的胶体或颗粒尺寸 （三）PH值和离子强度 PH值：体内放射药物理想的PH值，应与血一样为7.4.,依反应条件在2—9之间变动，每一药物都有规定PH值，若超过范围。则示质量异常。 离子强度：溶液中电解质的浓度，过高，引起胶体颗粒聚集。 （四）化学纯度：—指化学成分与放射性核素相结合的载体物质，是指定的化学成分含量，不发生放射线，求纯度愈高愈好。 化学杂质：在核素标记过程中产生干扰放射性药物使用的物质，且可引起毒副作用，要求除去。 （五）放射性化学纯度 radio chemical purity 指定化学形态的放射性强度占该放射性药物总放射程度的百分比。为衡量放射性药物质量的指标。它与含放射性化学杂质含量呈反比。 （六）放射性核素纯度 radionuclide purity 指定放射性核素的放射性强度占放射性药物总放射强度的百分比。它是放射性核素沾染的指标。 放射性核素沾染：核素生产中发生放射性核素杂质的产生，它的存在影响放射药物的质量。 二、生物学检验 biological tests （一）无菌—在放射性药物制备过程中，为消灭细菌或其他微生物沾染而采取的技术方法。 常用高压灭菌法，微孔滤膜过滤法，r线辐射消毒法，干热灭菌法，环氧乙烷气体消毒法。 （二）无热原—体内放射药物所必须的 热原：是