【2017年整理】19磺胺甲恶唑片.docVIP

磺胺甲唑片使用说明书 【药品名称】 通用名：磺胺甲唑片 曾用名： 英文名：Sulfamethoxazole Tablets 汉语拼音：Huang＇an Jia ＇e zuo Pian 本品主要成分为磺胺甲唑，其化学名为N-（5-甲基-3-异恶唑基）-4-氨基苯磺酰胺。 其结构式为： 分子式：C10H11N3O3S 分子量：253.28 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 磺胺甲唑属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。但近年来细菌对本品的耐药性增高 显著，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。 磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成、胸腺核和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。 90%以上。但其吸收较缓慢，给药后2～42g后血中游离药物浓度可达80～100mg/l脑膜无炎症时，可达同时期血药浓度的50%；本品也易进胎儿血循环。 本品分布容积为015L／kg。蛋白结合率为60～70由于磺胺类药物与胆红素竞争血红蛋白的结合，可使血中游离胆红素增高，有引起早产儿、新生儿发生核黄的可能。严重肾功能损害者本品的蛋白结合率可降低。本品的消除半衰期在正常肾功能者小时，肾功能衰竭者增至20～50小时。肝功能不全者代谢作用减退。 本品主要自小球滤过排泄部分游离药物可经肾小管重吸收药物排泄与尿pH值有关，在碱性尿中排泄增多，少量自粪便、乳汁、胆汁等中排出。本品给药后24小时内自尿中以原形排出给药量的20％～40％。腹膜透析不能排出本品血液透析亦仅中等度清除该药。 【适应】 磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。 磺胺(不包括该类药与甲氧的复方制剂)适应为：1.敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染 2.与甲氧合用治疗对其敏感的流感杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。 3.星形奴卡菌病。 4.对氯耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 5.与乙胺联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。 6.为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。 7.治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下的次选药物。 8.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物 9.敏感脑膜炎菌所致的流行性脑脊髓膜炎可预防用药。 【用法用量】 1.成人常用量用于治疗一般感染首剂2g以后每日2g，分2次服用。 2．小儿常用量用于治疗2月以上婴儿及小儿的一般感染首剂按体重～60mg／kg2g/日），以后每日按5O～60mg／kg【不良反应】 1.过敏反应较为常见可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2.粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善故较易发生高胆红素血症和新生儿黄偶可发生核黄。 .肝损害。可发生黄、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减、腹泻、头痛、乏力等一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难菌肠炎，此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或郁感。一旦出现均需立即停药。 磺胺药所致的严重不良反应虽少见但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药 1.对磺胺类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.小于2个月以下婴儿禁用。