药物化学重点务药物化学重点务.doc

名词解释 【药物化学】是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 【镇静催眠药】是指对中枢神经系统有广泛的抑制作用，产生镇静、催眠和抗惊厥等效应的药物，镇静药可是服用者处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠。 【质子泵】能逆浓度梯度转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。H+/K+—ATP 酶。 【质子泵抑制剂】即H+/K+--ATP 酶抑制剂，通过抑制H+与K+的交换，阻止胃酸的形成。 【β—内酰胺抗生素】是指分子中含有四元的β—内酰胺环的抗生素。 【先导化合物】简称先导物，又称原型物。通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。 【生物电子等排原理】利用药物基本结构中的可变部分，以生物电子等排体进行替换，对药物进行结构改造，以提高疗效，降低毒副作用的原理。 【生物电子等排体】是具有相似的分子形状和体积、相似的电价分布。并由此表现出相似的物理性质，对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。 【前药】将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。 【软药】指一类本身具有治疗效用或生物活性的化学实体，在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性的化合物。 【第I相生物转化】是官能团反应，是在体内多种酶系的催化下，对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团的过程。 【第II相生物转化】又称结合反应，是在酶的催化下将内源性的极性小分子结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中，通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄。 【脂水分配系数】为化合物在脂相和水相间达到平衡时的浓度比值，通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。脂水分配系数越大，越易溶于脂，反之则越易溶于水。易溶于脂的物质在机体内呈亲脂性或疏水性，而易溶于水的现象称为亲水性。 总论 【药物化学的研究对象】既研究化学药物的化学结构特征、与此联系的理化性质、稳定性状况，同时要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 【药物作用的靶点】以受体、酶、离子通道、核酸作为药物的作用靶点。 【药物的命名】国际非专有名即通用名、化学名称、商品名 中枢神经系统药物 镇静催眠药 地西泮：（苯二氮卓类） 【临床用途】地西泮与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛 和抗惊厥作用。临床主要用于治疗神经官能症。 【巴比妥类】临床用途：异戊巴比妥用于镇静催眠、抗惊厥和麻醉前试药，久用可成瘾。 【 鉴别反应】巴比妥类药物分子中含有—CONHCONHC0—双缩脲结构，其水溶性的钠 盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类（如硝酸银）。巴比妥类药物 与铜盐在有机胺—水溶液中可产生类似双缩脲的颜色反应，如与吡啶—硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物经反应后则显绿色。 抗癫痫药 分为：酰脲类、苯二氮卓类、二苯并氮杂卓类、GABA类似物、脂肪羧酸类和磺酰胺类。 苯妥英钠：（酰脲类） 【苯妥英钠】 临床用途：抗惊厥作用强，毒性较大，有致畸的副作用，仍是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。 【卡马西平】临床用途：癫痫大发作和综合性局灶性发作，对失神发作无效。 （二苯并氮杂卓类）副作用有嗜睡、复视、胃刺激及精神紊乱，少数患者出现骨髓抑制。 【普洛加胺】临床用途：本品作为GABA受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调 苯妥英钠与巴比妥类药物的鉴别：苯妥英钠与碱加热可放出氨，水溶液加氧化汞生成白色沉淀，在氨试液中不溶，巴比妥类药物与汞盐反应所得沉淀溶于氨试液中，可用于鉴别。 抗精神药 【盐酸氯丙嗪】 临床用途：精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉（吩噻嗪类）和人工冬眠等。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力嗜睡、便秘。 本品水溶液加硝酸后可能形成自由基或醌式结构显红色（鉴别吩噻嗪类化合物），与三氯化铁试液作用显稳定的红色。 抗抑郁药 【冯氯贝胺】临床用途：内源性抑郁症、轻度慢性抑郁症、精神性或反应性抑郁症的长（单胺氧化酶抑制剂）期治疗，提高情绪，改善抑郁症状。可逆的抑制单胺氧化酶的活性。 【氟西汀】（5—羟色胺重摄取抑制剂）临床用途：用于抗抑郁，改善抑郁状态，以及焦虑和睡眠障碍。选择性强，安全性大。 【盐酸丙咪嗪】（去甲肾上腺素重摄取抑制剂）：临床用途：内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症，也可用于小儿遗尿。 【鉴别】本品遇光渐变色，加硝酸显深蓝色。 镇痛药 吗啡：（吗啡及其衍生物） 【鉴别反应】