《药理学》临床专业复习大纲范本.doc

《药理学》复习大纲 稳态血药浓浓度相关知识。 概念：指等间隔等量多次给药时，血药浓度先呈锯齿形上升，经4-5个半衰期则在一个相对稳定的水平上波动，此时的血药浓度称为稳态血药浓度。 半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 多次给药后药物达到稳态浓度的时间仅取决于药物半衰期。提高给药频率或增加给药剂量均不能使稳态浓度提前达到，只能改变体内药物总量与谷浓度之差。剂量不变时，加快给药频率使体内的药物总量增加、峰谷浓度差缩小；延长给药间隔时间使体内药物总量减少、峰谷浓度差加大。 P15-P16 药物吸收分布代谢排泄的特点及影响因素，药物与血浆蛋白结合的特点。 一、吸收 吸收类型 特点 影响因素 口服 1.给药方便2.吸收面积大3.胃肠道血流丰富 1.服药时饮水量 2.是否空腹3.胃肠蠕动度4.胃肠道pH5.药物颗粒大小6.药物与胃肠道内容物的理化性相互作用7.首关消除 吸入 最快给药途径 肺泡表面积、肺血流量 局部用药 一定程度避免首关消除 给药部位 舌下给药 很大程度上避免首关消除 吸收面积、药物容积 注射给药 避开吸收屏障直接入血，不存在吸收过程 溶解度、血流量、剂型 二、分布 分布特点：1.不均匀2.靶器官浓度决定药理作用强度3.药物局部积蓄可产生副作用 分布影响因素：1.血浆蛋白结合率2.器官血流量3.组织细胞结合（亲和力）4.体液pH和药物解离度5.体内屏障 三、代谢 代谢特点：1.化学结构发生改变2.肝脏是最主要药物代谢器官3.代谢后药理活性或毒性发生改变 代谢影响因素：1．给药途径与给药剂量对代谢的影响；2．酶促及酶抑作用； 影响药物代谢的生理因素：①性别；②年龄；③个体；④疾病；⑤饮食。 四、排泄 肾脏排泄特点：1.需要载体，需要能量、低浓度到高浓度 2.具有饱和现象，存在竞争性抑制作用 3.血浆蛋白结合率一般不影响主动分泌速度 影响因素：药物脂溶性、尿pH值、尿量、肾清除率 胆汁排泄特点：1.以主动分泌为主，也有被动扩散过程 2.药物必须是极性物质，分子量大于300，小于5000 影响因素：胆汁流量、胃肠道pH、药物极性和分子量、肠肝循环 药物与血浆蛋白结合的特点： 1.结合型分子量大，转运慢，消除慢，维持时间长，暂时储存于血中 2.与血浆蛋白结合率，分布容积小 3.暂时失活 4.差异性，可逆性 5.饱和性，竞争性 受体激动药、阻断药的特点。 受体激动药有亲和力和内在活性，阻断药有亲和力而无内在活性 体液的PH对药物解离的影响，比如酸性药物在碱性环境下解离度脂溶性会怎样等等。 由于弱酸性药物在较碱性的细胞外液中解离增多，因而细胞外液浓度高于细胞内液浓度，升高血液pH可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运，降低血液pH则使弱酸性药物向细胞内转移。弱碱性药物则相反。 5.α、β受体主要分布及效应。 受体 分布 效应 α1 血管平滑肌 尿道平滑肌 肝 肠平滑肌 心 收缩 收缩 糖原分解；糖原异生 超级化和松弛 增强收缩力；心律失常 α2 胰岛β细胞 血小板 神经末梢 血管平滑肌 减少胰岛素分泌 聚集 减少去甲肾上腺素分泌 收缩 β1 心 肾小球旁细胞 增强收缩力、收缩频率和房室结传导 增加肾素分泌 β2 平滑肌（血管，支气管，胃肠道，尿道） 骨骼肌 肝 松弛 糖原分解；钾摄取 糖原分解；糖原异生 β3 脂肪组织 脂肪分解 阿托品的药理作用临床应用及不良反应（主要对哪些器官组织起作用）。 药理作用： 腺体：阿托品通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体分泌，对唾液腺和汗腺最敏感 眼：使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳，眼内压升高和调节麻痹 平滑肌：对多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著 心脏：治疗量可使部分患者心率短暂性轻度减慢，较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制作用从而引起心率加快。阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。 血管与血压：引起皮肤血管扩张，出现皮肤潮红、温热，尤以面颈部皮肤为甚 中枢神经系统：较大剂量可轻度兴奋延髓和大脑，继续增加剂量中枢兴奋转为抑制，发生昏迷与呼吸麻痹，最后死于循环与呼吸衰竭。 临床应用：解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、治疗虹膜睫状体炎、验光和眼底检查、治疗缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒 不良反应：常见口干、皮肤干燥、