29-四环素氯霉素类抗生素.pptVIP

四环素类和氯霉素类 目的与要求 ????1．掌握四环素和氯霉素的主要抗菌谱、用途及不良反应。????2．熟悉其他四环素类抗生素的作用特点。 重点、难点 ???重点：四环素和氯霉素的主要抗菌谱、用途及不良反应。????难点：四环素和氯霉素的作用机制。 第一节 四环素类抗生素 半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素 天然四环素类 抗菌谱与抗菌作用 广谱 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌 天然四环素类 抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性 天然四环素类 临床应用 首选 立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 → 肺炎 二重感染 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成 的继发感染。 半人工合成四环素类 多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应 半人工合成四环素类 米诺环素(minocycline) 长效、高效 美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效 第二节 氯霉素类抗生素 氯霉素(chloramphenicol) 抗 菌 谱 广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏 体、支原体、衣原体 作用机制 与50S亚基结合，抑制蛋白质合成 体内过程 脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄，尿浓高 不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 ② 灰婴综合症 ③ 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应 甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染 教材和参考书 ????教材：《实用药理基础》张虹主编，化学工业出版社。????参考书：????1．《The basic and clinical pharmacology》，9th edition，edited by Katzung，2001。????2．《The pharmacological basis of therapeutics》，10th edition， edited by Goodman Gilman，2001。????3．《Pharmacology》，4th edition，edited by Rang and Dale，1999。????4．《药理学》七年制教材，杨世杰主编，人民卫生出版社。 思考题 ????1．试述四环素类的主要抗菌谱及临床应用。 ????2．试述四环素、氯霉素的不良反应和使用注意事项。 * * Tetracyclines and Chloramphenicols 天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素 体内过程 口服易吸收 可与多价阳离子形成络合，影响吸收 不良反应 ① 胃肠反应 ② 二重感染 ③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它 常见疾病 鹅口疮、肠炎 白色念珠菌感染 制霉菌素治疗 假膜性肠炎 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致 万古霉素或甲硝唑治疗 伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌 临床应用 伤寒、副伤寒 首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染 与氯霉素相比 交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同