3第三章 外用美容药物的透皮吸收_图文.pptVIP

第三章 外用美容药物的透皮吸收 制药与食品科学系 马春娟 学习目标 1.掌握外用美容药物透皮吸收的机制和主要途径； 2.熟悉影响外用美容药物的透皮吸收的因素； 3.熟悉透皮吸收动力学； 4.掌握透皮促进剂的概念、常用药的药理作用； 5.熟悉透皮促进剂的作用机制。 第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义 一 外用美容药物透皮吸收的含义 1.定义 美容药物制剂涂于皮肤后，其中的美容药物成分经释放、透入皮肤并达到皮肤组织深部从而发挥药物作用的过程。 第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义 2.外用美容药物主要包括两类 护肤养颜品； 对有损美容的皮肤疾病具有医疗防治作用的皮肤 外科用药物制剂。 二 外用美容药物透皮吸收的意义 降低用药量 研发的重点难点 第二节皮肤结构与外用美容药物透皮吸收 一、透皮吸收的途径 二、透皮吸收的过程 1.药物由基质向角质层的分配：基质影响药物的状态 2.药物在角质层内的扩散 3.从亲脂的角质层分配至更为水性的活性表皮 4.通过活性表皮或真皮的转运，伴有皮肤微管结构的摄取 5.体循环分布和消除 ? 二、透皮吸收的过程 第三节 影响外用美容药物透皮吸收的因素 一 药物因素 二 生理因素 三 皮肤的代谢与储库作用 第三节 影响外用美容药物透皮吸收的因素 影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T 式中dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率； K为药物皮肤/基质分配系数； C为溶于基质中的药物浓度； D为药物在皮肤屏障中的扩散系数； A为给药面积； T为有效屏障厚度 （1）药物的理化性质 （2）基质的性质 （3）附加剂 （4）皮肤的条件 （5）其它 第四节 透皮促进剂 一、概念及特点 1.透皮促进剂：能够促进药物制剂中的主药更快或更多 地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统， 从而发挥局部或全身治疗作用的一类物质。 2、理想的透皮制剂应具备的主要特点： (1)优良的生物相容性 (2)优良的理化性质 (3)速效、长效性 (4)可逆性 (5)单向性 (6)经济性 目前应用的每一种透皮促进剂都各有其优、缺点，应根据药物化学结构和物理化学性质有针对性地选择透皮促进剂。 3、透皮促进剂作用机制 （1）影响皮肤角质层结构 二、常用的透皮促进剂 根据其结构特点分类如下： 1、月桂氮卓酮类 2、二甲基亚砜类 3、帖烯类 4、表面活性剂 5、脂肪酸类 6、其他类型的化合物：醇类、脂类、鲨烷类、 角质保湿剂、β-环糊精等 常用的透皮促进剂 月桂氮卓酮(氮酮） 【药理作用及临床应用】 1、透皮促进作用 (1)对多种亲水性和亲脂性药物均有强大促渗作用 (2)促渗作用具有浓度依赖性，产生最佳促渗作用的浓度通常 为2％～6％，其促透作用往往不随浓度提高而增加。 (3)促渗作用缓慢而持久 (4)与其他促渗剂合用，常能增强促渗效果 常用的透皮促进剂 月桂氮卓酮(氮酮） (5)其他 本品已广泛用于配制多种外用剂型，如霜剂、软膏、搽剂、乳剂和栓剂等。可增强疗效2～8倍．可减少主药用量，并减轻不良反应。 2、 抗炎、止痛和止痒作用 常用的透皮促进剂 【不良反应及其防治】 本品毒性极低，外用极少产生不良反应，即使浓度高达50％也不会对皮肤产生刺激性和致敏性。 【注意事项】 本品不宜与强酸或凡士林配伍，强酸可使其分解，凡士林与其有较强的亲和性，从而减弱其促渗作用。 二甲基亚砜 【药理作用及临床应用】 1、促进药物透皮吸收。5％以下浓度的溶液无透皮作用，5％以上浓度时，则随浓度增加而透皮作用增强，常用其30％～50％的水溶液。 2、抗炎、止痛、止痒、促进伤口愈合 【不良反应及其防治】 本品的缺点是恶臭和皮肤刺激性，高浓度DMSO可致皮肤实质性损害，皮肤结构改变。 癸基甲基亚砜 其对极性药物的促进作用大于非极性药物，本品具有较好的透皮促进性能，低浓度即有透皮促进作用。常用浓度为1％～4％。刺激性、毒性和不适臭味均较DMSO小。 薄荷醇 【药理作用及临床应用】 1、透皮促进作用。对多种亲水性和亲脂性药物的透皮吸收均有显著促进作用，对后者的作用更强，其效果与氮酮相似，且时滞明显缩短。薄荷醇以其突出的安全