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* * 镇静催眠药 商洛职业技术学院药理教研室 王生杰 * * 镇静催眠药 镇静药(sedative):缓解激动、消除躁动、 恢复安静情绪的药物。 催眠药(hypnotics):引起近似生理性睡眠的药物。 两者无本质区别,仅为量的差异: 小剂量催眠药有镇静作用,大剂量镇静药有催眠效果,故统称为镇静催眠药物。 * * 一、睡眠的生理意义 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。 学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑,高效率; 机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳,得到休整. 生理意义: (一)促进脑功能的发育和发展; (二)保持脑功能的能量; (三)巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能; (四)促进机体生长,延缓衰老; (五)增强机体的免疫功能。 * * 二、睡眠时相及药物作用特点 入睡开始,先进入“正相睡眠”,此时脑电活动呈现同步化慢波,分1、2、3、4级,其中3、4级亦称“慢波睡眠”(SWS)。由于此时眼球不转动,所以也称非快动眼睡眠(NREMS)。 随着睡眠加深,脑电图慢波逐渐增多,然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很深,但脑电活动呈现“去同步化快波”,故称“快波睡眠(FWS)”。此时,眼球有急剧动作,伴以全身肌肉完全松驰,所以也称“快动眼睡眠(REMS)”。 * * 在一昼夜睡眠中,两个睡眠时相交替4-5次。 正相睡眠(慢波):与肌肉组织休整,恢复体力活动有关; 异相睡眠(快波):与神经发育、记忆、恢复脑力活动有关。 镇静催眠药,能不同程度的抑制快波睡眠,影响记忆和学习。 巴比妥类,长期应用停药后,快波睡眠易反跳延长, 引起焦虑、激惹易怒、多梦、惊恐、呼吸、循环系统反应, 导致停药困难(被迫重新用药); 苯二氮卓类对快波睡眠影响较小,反跳轻,故为首选。 * * 镇静催眠药分类 1.苯二氮卓类: 地西泮、氟西泮、三唑仑、艾司唑仑 2.巴比妥类: 苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠 3.其他类: 1)水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮 2)H1受体阻断药:苯海拉明、异丙嗪 * * 第一节??苯二氮卓类 60年代用于临床,临床常用药有20多个品种。 是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。另外还具有 抗惊厥、抗癫痫、中枢性肌松作用,属中枢特异 性药。临床应用广泛。 * * 苯二氮卓类(BDZ) 根据作用时间的长短分为三类 : 长效类:地西泮、氟西泮、氯氮卓 中效类:硝西泮、氟西泮 短效类:三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮 * * 地西泮(diazepam,安定Valium) 【药理作用及用途】 1.抗焦虑 小于镇静量,抗焦虑。缓解焦虑症患者的紧张、忧虑、激动、失眠、出汗及心血管症状。 地西泮抗焦虑,其对边缘系统作用的结果. 地西泮是治疗焦虑症的首选药物。 * * 2.镇静催眠: 作用特点: ①作用迅速,诱导入睡和延长睡眠时间; ②对REMS影响小,反跳现象轻,不导致 停药困难; ③后遗效应轻; ④大剂量无全身麻醉作用; ⑤产生耐受性、依赖性慢,安全范围大。 临床用途: ①镇静、催眠; ②麻醉前给药(电击复律、内镜前给药)。 地西泮 * * 3.抗惊厥、抗癫痫 苯二氮卓类具有抗惊厥作用,地西泮、三唑仑尤为显著。 地西泮静脉注射,用于破伤风、子痫、小儿高烧、药物中毒所致的惊厥。 因能抑制癫痫病灶异常放电的扩散, 地西泮静注治疗癫痫持续状态首选; 硝西泮,氯硝西泮主要用于癫痫小发作。 地西泮 * * 4.中枢性骨骼肌松驰 地西泮有较强的肌肉松驰作用。
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