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【不良反应】 1. 常见不良反应为口干、嗜睡等 2. 长期应用可引起钠水潴留,宜合用利尿药 3. 血压反跳性增高:患者头疼、恶心、呕吐、面红、失眠、出汗、震颤、心悸等。 不宜用于高空作业者及驾驶员等 中枢性抗高血压药 甲基多巴 ( Methyldopa) 作用相似可乐定,适用肾功能不良的 高血压患者。 中枢性抗高血压药 莫索尼定 (moxonidine)第二代中枢性降压药。 对咪唑啉Ⅰ1受体的选择性高。能逆转高血压患者的心肌肥厚,作用时间长,无口干、嗜睡,消化道症状少见。 治疗轻、中度高血压,每日用药一次。 中枢性抗高血压药 二、 扩张血管药 直接舒张血管药 能直接松弛血管平滑肌,降低外周阻力,纠正血压上升所致的血流动力学异常。但不抑制交感神经活性,不引起直立性低血压。 常用药物有肼屈嗪、硝普钠等。 肼屈嗪 (Hydralazine ) 选择性扩张小动脉的口服降压药,作用快、较 强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征。 硝普钠 (Sodium nitroprusside) 为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制,避光使用。久用/过量引起氰化物中毒、甲减。 扩张血管药 三、神经节阻断药 阻断交感神经节而发挥强而快的降压作用。副作用多,现已少用。主要作用麻醉辅助药控制性降压。 代表药美加明 (Mecamylamine) 四、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平(Reserpine) [作用] 耗竭肾上腺素能神经递质 [应用] 轻、中度高血压,因不良反应多,现已少用。 ?第四节 新型抗高血压药钾通道开放药:米诺地尔 前列环素合成促进药:沙克太宁肾素抑制药:依那克林、雷米克林5-HT受体阻断药:酮色林内皮素受体阻断药:波生坦 一、 钾通道开放药 K+ -channel Openers 是一类新型的血管扩张药,其选择性作用于血管平滑肌细胞膜上的ATP敏感性K+通道,促进K+通道的开放,K+外流增加,导致细胞膜超极化;使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活,因而阻止了细胞外钙内流;并促进内钙外流,使细胞内钙量降低,致使血管平滑肌松弛,外周阻力下降,血压降低。 代表药有吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪等。 吡那地尔 Pinacidil 为强效血管扩张药,临床口服用于治疗轻、中度高血压,常与利尿药、α受体阻断药合用,可减轻水肿和心率加快等副作用,并提高抗高血压的疗效。 米诺地尔 Minoxidil 为较强的小动脉扩张药,口服吸收后在肝脏代谢活化后才能发挥作用。其不良反应有水钠潴留、心悸及多毛症。米诺地尔致多毛症, 可治疗脱发。 钾通道开放药 二、5-HT2A受体阻断药 5-HT Receptor Antagonists 酮色林(ketanserin)降压机制: 选择性阻断5-HT2AR,对抗5-HT诱发的血管收缩。 并轻度阻断α1 - R 、H1 - R 。特点: 明显降低肾血管阻力,降低血压波动性,调血脂, 不影响糖代谢。无耐受性 治疗老年高血压疗效好。 药物治疗的目标:现认为高血压病是一综合征,包括高血压,靶器官损害(尤其心、脑、肾及血管),血脂、血糖代谢异常,胰岛素抵抗等,因此其治疗不仅要有效地控制血压,更要注意逆转靶器官损害以减少并发症,降低病死率。用药目的: ① 将血压降至理想水平139/85mmHg,有糖尿病者降至 120/80mmHg。 ② 逆转靶器官损害。 ③ 减少心血管事件降低病死率。 抗高血压药的合理应用 药物治疗的指征 轻度高血压先非药物治疗观察1-3个月,如仍不能达到满意的疗效,则开始药物治疗。观察期的长短可结合是否伴有其他心血管病(如冠心病、脑血管病)综合考虑。 ② 中、重度高血压在诊断明确后应立即开始药物治疗。 ③ 单纯收缩期高血压(21.3Kpa、老年患者(24Kpa)) 应治疗。 ④ 无论何级高血压,即使在药物治疗的同时,非药物治疗都是必要的。 高血压治疗新观念 ★ 1、有效治疗和终生治疗:将血压控制在140/90mmHg以下; 2、保护靶器官:逆
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