第十六、七、八章制剂新技术(未)课件.pptVIP

制剂新技术 第一节、固体分散技术 一、概念：将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的技术。 二、载体材料 （一）水溶性载体材料 1、聚乙二醇类（PEG） 2、聚维酮类（PVP） 3、表面活性剂类 4、有机酸类 5、糖类与醇类 6、纤维类衍生物 （二）、难溶性载体材料 1、纤维素类 2、聚丙烯酸树脂类 3、其他类 （三）、肠溶性载体材料 1、纤维素类 2、聚丙烯酸树脂类 三、固体分散体的类型 （一）简单低共熔混合物 （二）固态溶液 （三）共沉淀物 四、固体分散体的制备方法 （一）熔融法 （二）溶剂法 （三）溶剂-熔融法 （四）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法 （五）研磨法 （六）双螺旋挤压法 五、固体分散体的速释与缓释原理 1.速释:药物的高度分散状态加快了药物的释放载 体材料对药物的溶出有促进作用。 2.缓释:载体材料形成疏水性的网状骨架结构，延 缓药物的扩散释放。 六、固体分散体的物相鉴定 1、溶解度及溶出速率 2、热分析法 3、X射线衍射法 4、红外光谱法 5、核磁共振谱法 第二节、包合技术 一、概念：将一种分子包嵌于另一种分 子的空穴结构中形成包合物。 二、包合材料 提高药物的稳定性； 增大药物的溶解度； 掩盖药物的不良气味或味道； 降低药物的刺激性与毒副作用； 防止挥发性药物成分的散失； 使液态药物粉末化等； 调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度； 三、微囊 （一）概念：将固态或液态药物（囊心物）包裹在天然或合成的高分子材料（囊材）中而形成的微小囊状物。直径为5~250μm。 （二）药物微囊化后特点： 1.提高药物的稳定性（维生素A、C，β-胡萝卜素）； 2.掩盖药物的不良嗅味（氯霉素、大蒜素）； 3.防止药物在胃肠道内失活，减少药物 对胃肠道的刺激性（红霉素、吲哚美辛）；延缓、控制药物的释放（复方甲地孕酮微囊注射剂）； 四、微球 （一）概念：使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球 状实体。 （二）应用分类 1.非靶向微球：缓释长效，口服、粘膜给药、肌注、皮下植 2.靶向微球： 静脉注射给药 ：靶向给药的载 动脉栓塞给 药：动脉血管栓塞，阻断病灶的血液和营养供应，提高局部 药物浓度。 3.腔室给药：关节腔内注射 4.磁性微球：利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动 和定位集中。主要用作抗癌药物载体。 五、脂质体的制备技术 （一）概念：将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型球状载体制剂。 （二）作用特点及应用 1.淋巴系统定向性 --- 抗癌药物载体 2.增加药物稳定性 3.缓释作用 , 延长药物作用时间 缓释与控释制剂 一、缓释制剂 （sustained-release preparations) 药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速 释放，其体内外与相应的普通制剂比较，血药浓度平 稳，峰谷波动百分率小，并每24 小时用药次数应从 3~4次减少至1~2次的制剂。 二、控释制剂(controlled-release preparations) 药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其体内外与相应的普通制剂比较，血药浓度更平稳，峰谷波动百分率更小，并每24小时用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。 靶向制剂 一、概念 ---- 靶向给药系统（TDS） 载体将药物通过局部给药或全身循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。提高药效、降低毒副作用。 二、分类 （一）被动靶向制剂 乳剂.脂质体.微球.纳米粒 （二）主动靶向制剂 修饰的药物载体.修饰的脂质体.修饰的纳米乳.修饰的微球.修饰的纳米球 （三）前体药物 抗癌药前体药物. 脑部靶向前体药物.结肠靶向前体药物 （四）物理化学靶向制剂 磁性靶向制剂.栓塞靶向制剂.热敏靶向制剂.pH 敏感靶向制剂 经皮吸收制剂 一、概念： 将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。 （Transdermal therapeutic systems，简称TDDS，TTS）。 二、常用的经皮吸收促进剂 （一）表面活性剂 （二）二甲基亚砜（DMSO） （三）氮酮类化合物 ：Azone （四）吡咯酮衍生物：α-吡咯酮（NP）、N-甲基吡 咯酮 （五）醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油 （六）有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸、月桂醇 （七）其它：挥发油、氨基酸、水杨酸、尿素