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第八章 祛风湿药 目的与要求 1.掌握祛风湿药的主要药理作用。 2.掌握秦艽、雷公藤的主要药理作用、毒性和现代应用。 3.了解独活、防己、五加皮的主要药理作用,的主要药理作用。 第一节 第二节 秦 艽 【药理作用】 雷公藤 【药理作用】 南蛇藤 独 活 【药理作用】 防己 【药理作用】 五加皮 【药理作用】 小 结 (2)抗肝纤维化 粉防已碱抗CCI4诱导的大鼠肝纤维化; 机理在于抑制储脂细胞的增殖及转化,减少胶原在肝组织中沉积。 (3)抗矽肺 粉防己碱可使矽肺结节中心填充物减少。 直接或间接抑制胶原基因的转录,减少病变组织中胶原蛋白合成。 (4)抗肿瘤、肌松、抗菌、抗阿米巴原虫 【临床应用】 高血压病 心绞痛 矽肺 神经性疼痛 慢性肝病及肝纤维化 【不良反应】 汉防己乙素可致肝、肾、肾上腺细胞变性、坏死。 粉防己碱注射局部刺激,大剂量蛋白尿、头晕、恶心、呼吸紧迫。 服用过久可致肝功异常,食欲下降。 五加科细柱五加的干燥根皮。 【来源】 【成分】 刺五加糖苷B1、紫丁香苷、五加苷A、 B、 C. D和多糖。 【功效】 祛风湿,补肝肾,强筋骨。 1.与功效主治相关的药理作用 (1)抗炎? 机制为减少炎症介质释放和抑制其致炎活性。 (2)对免疫功能的影响? 细柱五加皮水煎醇沉对免疫功能有抑制; 五加皮总皂苷和多糖能提高机体免疫功能。 (3)镇静、镇痛 醇浸膏镇静 正丁醇提取物镇痛 (4)抗镉致突变作用 镉可诱发小鼠精子畸形和骨髓细胞微核增加。 五加皮水提物可降低该作用。 (5)促进核酸合成? 增加幼年及化学肝损伤小鼠肝脾DNA合成 (6)性激素样作用 细柱五加多糖有性激素样作用,能促进未成年大鼠副性器官的发育; 红毛五加水提物也可以促进幼鼠睾丸发育。 (3)对血管和血液系统的作用 改善血液流变性 通过多种机制调控血管的新生过程。 (4)杀虫抗菌? 水煎剂、醇浸剂及醚提取物能杀虫、蛆。 体外雷公藤抑制多种细菌、真菌。 2.其他药理作用 (1)对生殖系统的影响? 雷公藤制剂及其多种成分具有抗生育作用。 临床报道使用雷公藤的女性病人出现闭经。男性病人的精子浓度和活性指数达不育水平。 雷公藤的抗生育作用与棉酚相似。停药后6-8个月生育功能恢复。 (2)抗肿瘤? 雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。 【临床应用】 类风湿性关节炎; 肾小球肾炎和肾病综合征; 结缔组织病; 银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜; 慢性支气管炎和小儿喘息型支气管炎 【不良反应】 毒性较大,临床可见多系统的毒副作用,包括消化系统、神经系统、血液系统可、生殖系统、心血管系统、泌尿系统。 卫矛科南蛇藤属植物过山枫Celastrus orbiculatus Merr的根和茎。 【来源】 【成分】 倍半萜、三萜、黄酮类,其中二氢沉香呋喃型倍半萜是很好的昆虫拒食剂。 【功效】 清热解毒、活血止痛、祛风利湿之 主治风湿痹痛、肾炎、胆囊炎、高血压、白血病 (1)抗炎? “南蛇藤乙醇提取物对大鼠佐剂性关节炎的治疗作用实验研究”(杨蒙蒙1,佟 丽2*,陈育尧2):南蛇藤乙醇提取物能显著抑制AA大鼠的原发和继发性炎症,阻止AA大鼠的体重下降,能减轻脾肿大并能减轻关节组织的病理损伤 。 “南蛇藤提取物对Lewis大鼠佐剂性关节炎(AA)预防及治疗作用 ”(佟 丽 Kamal DMoudgil② 陈育尧 肖长虹 ):南蛇藤提取物对AA模型大鼠关节炎症及病情进展有显著的抑制作用。 “南蛇藤不同提取部位的抗炎作用实验研究”(杨蒙蒙,佟丽,陈育尧):南蛇藤甲醇提取部位有较好的抗炎作用。 “南蛇藤醇提物对类风湿关节炎滑膜增生和软骨侵蚀及降解的抑制作用”(肖长虹1,顾为望2,张嘉宁2,陈国强3,黄世峰2,杨敏1,陈德超1,陈婕1,肖丹):南蛇藤醇提物能抑制滑膜增生,减轻滑膜的软骨侵蚀和软骨细胞介导的软骨降解,其作用的机制包括抑制RA滑膜组织的TNF-α的产生和促进滑膜细胞凋亡。 (2) 镇痛 “南蛇藤乙醇提取物抗炎镇痛作用的实验研究”(杨蒙蒙,佟 丽,陈育尧):南蛇藤乙醇提取物对本实验中的动物模型具有显著的抗炎及镇痛作用,并且其抗炎作用与兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴作用无关。 (3)免疫调节作用 “南蛇藤乙醇提取物的免疫调节作用研究”(杨蒙蒙,佟丽):南蛇藤乙醇提取物具有降低非特异性免疫功能的药理作用,对特异性免疫功能没有显著影响。 伞形科重叶毛当归的干燥根。 【来源】 【成分】 香豆素:东莨菪素等 挥发油:a-蒎烯和L-柠檬酸烯 其他:γ-氨基丁酸、当归酸 【功效】 祛风除湿,通痹止痛。 1.与功效主治相关的药理作用 (1)抗炎? 甲氧
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