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青霉素类抗生素的比较 天然青霉素 半合成青霉素 耐酶 广谱 抗绿脓广谱 抗G-杆菌 G+菌 ++++ +++ ++ ++ + G-球菌 ++++ - ++ ++ + +++ (绿脓-) - - G-杆菌 +++ (绿脓+++) +++ (绿脓-) 用途 药物 耐PG的金葡菌感染 G-杆菌感染 绿脓等G-杆菌感染 G-杆菌感染 PG 苯唑西林 氨苄西林 羧苄西林 美西林 头孢菌素类抗生素 cephalosporins 抗G+需氧菌： 对甲氧西林敏感的葡萄球菌和链球菌产青霉素酶稳定 对G-菌产生的?－内酰胺酶不稳定—无效 一代头孢菌素 【药理作用】 敏感的G+球菌引起的感染 耐青霉素金葡菌感染 非产酶的G-杆菌引起的感染。 【临床应用】 First-Generation Cephalosporins. 头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄—口服 （轻、中度呼吸道和尿路感染） 头孢唑啉、头孢噻吩、头孢拉定—肌注或静注 达峰时间：1小时、0.5小时和1小时，分布广泛，不能进入脑脊液 90％以上原形从肾脏排出 一代头孢菌素 【体内过程】 抗G+菌的作用：相似或弱于一代 抗G-杆菌谱扩大：强于一代，弱于三代 头霉素:抗厌氧菌的作用 一、二代共同点：对肠球菌、铜绿假单胞菌和放线菌也无效 二代头孢菌素 头霉素cephamycins 头孢呋辛cefuroxime和头孢孟多cefamandole 【药理作用】 Second-Generation Cephalosporins. 主用于治疗革兰氏阴性菌 头霉素可治疗有厌氧菌的混合感染—腹膜炎和憩 室炎 【临床应用】 抗G+菌：弱于一、二代 G-杆菌：活性大大增强， 对G-杆菌产生的?－内酰胺酶高度稳定 抗厌氧菌作用 头孢他啶ceftazidime：抗铜绿假单胞菌作用最好 头孢哌酮cefoperazone：抗阴性菌作用最弱 口服药对对铜绿假单胞菌无效 对ESBL和MRSA及肠球菌无效 三代头孢菌素 【药理作用】 Third-Generation Cephalosporins. 【体内过程】 体内分布较广，多数品种组织通透性较好 脑脊液内达到有效浓度 通过胎盘抵达胎儿血液循环 三代头孢菌素 头孢曲松（ceftriaxone罗氏芬、菌必治）:T1/2:8h 头孢噻肟 :抗肠杆菌最强 头孢哌酮（先锋必）:胆道浓度高 头孢他定（复达欣）——抗绿脓杆菌作用最强 头孢地嗪：有免疫调节作用 特点： 对多种β-内酰胺酶高度稳定 抗菌谱更广 对G+菌（包括产酶葡萄球菌）作用增强 对G-菌：抗菌活性强于三代头孢菌素强 抗铜绿假单胞菌：头孢克定优于头孢他啶 抗阴沟肠杆菌和柠檬酸杆菌：头孢吡肟、头孢匹罗强于头孢他啶、头孢噻肟 四代头孢菌素 头孢吡肟(马斯平)cefepime、头孢匹罗cefpirome头孢克定cefclidin 【药理作用】 Fourth-Generation Cephalosporins. 毒性反应:肌注局部疼痛，静注引起静脉炎 【不良反应】 过敏反应:青霉素交叉过敏6%－10％ 肾损害：一代 二代 三代、四代 二重感染：对抗G+菌作用弱，引起二重感染 白细胞减少:肝功异常患者更常见 低凝血酶原血症:Vit K 头孢菌素类抗生素的比较 药理学特性 第一代 第二代 第三代 第四代 G+菌 +++ ++ + +++ G-菌 + ++ +++ +++ ++ + +++ ++++ 肾毒性程度 脑脊液药物浓度 对β-内酰胺酶稳定性 + ++ +++ +++ +++ ++ - - 铜绿假单胞菌 - - +++ +++ 代表药物 头孢唑啉 头孢氨苄、头孢拉定 头孢呋辛 头孢孟多 头孢曲松 头孢噻肟 头孢哌酮 头孢他定 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢克定 厌氧菌 +++ ++ ++++ + 1. 为杀菌药 1)对G+菌：第一、四代第二代第三代 2)对G-菌：第四、三代第二代第一代 3)第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用 2. 对β-内酰胺酶的稳定性 ：第四三二一代 G+菌 G-菌 ：第一、四代第二代第三代 cephalosporins 共同特点 4. 与青霉素类有部分交叉过敏现象 5. 第一代主要用于耐PG的金葡菌感染，第二 代用于G-菌感染，第三代用于多重严重 耐药菌感染及G-杆菌所致感染，第四代 用于对第三代耐药的G-杆菌所致严重感染 3. 对肾脏的毒性 ：第一二三四代 cephalosporins 共同特点 ：头孢西丁、头孢美唑 ：亚胺培南 头霉素类 碳青霉烯类 氧头孢烯类 β-内酰胺酶抑制剂(β-lactamase inhibitors) 单环β-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南 ：克拉维酸、舒巴坦、 三唑巴坦 其他β-内酰胺类抗生素 ：拉氧头孢 克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦 1. 本