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* (二)多西环素 活性比四环素强 很少引起二重感染 大部分随胆汁进入肠腔排泄 强效、速效和长效 应用四环素类药的首选 * (三)米诺环素 抗菌活性强于其他同类药物 组织穿透力强,分布广泛,脑脊液中浓度高于 同类其他药物 可治疗酒糟鼻、痤疮等 一般不做首选药(可逆性前庭反应) * * 氯 霉 素 * 抗菌谱(广谱) G+菌,G- 菌,对G-菌作用强于对G+菌 伤寒、副伤寒 — 首选 对流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌和肺炎链球菌具 有强大杀菌作用 四体有效 对结核分枝杆菌、真菌、原虫无效。 * 抗菌机制—抑制蛋白质合成 与核蛋白体50s亚基结合,抑肽酰基转移酶, 使P位肽链不能移向A位,阻止肽链延伸。 作用位点与红霉素、林可霉素的作用 位点相近,可能产生竞争拮抗作用 * 临床应用 伤寒、副伤寒:首选;(喹诺酮类或第三代头孢) G-耐药菌为主的重症感染 立克次体感染(Q热、恙虫病) 4. 眼内炎及全眼球炎、沙眼、结膜炎 * 不良反应 (本品毒性大,严格控制使用) 1. 抑制骨髓造血机能 1)可逆性血细胞减少(粒细胞、血小板、网织红 C),与剂量和疗程有关 2)再障—与剂量和疗程无关,少见,但死亡率高。 * 2. 灰婴综合征 新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善 氯霉素蓄积 呼吸、循环衰竭,BP ,苍 白。出现症状后约40%患者在 2-3天内死亡。新 生儿、早产儿禁用。 * 3. 其他 二重感染:比四环素少见;亦可致肠道菌 受抑而引起维生素缺乏 过敏反应:皮疹、血管性水肿、结膜水肿 神经系统:视神经炎、周围神经炎、失眠、 幻视、中毒性精神病(大剂量) * Cocci:球菌 Bacilli:杆菌 Coccobacilli:球杆菌 Spiralspirillum螺旋菌 Spiochete:螺旋体 细菌不同于哺乳动物,外面有一层坚韧而富有弹性的细胞壁 革兰阳性菌渗透压较高,是血液渗透压的3-4倍 多粘菌素类 : 亲水基团可与细胞膜中磷脂的磷酸基形成 复合物,增加细菌胞浆膜的通透性,干扰膜的生物学功能 多烯类 :与真菌细胞膜的上的麦角固醇选择性结合,形成“ 微孔”或“通道”。导致通透性增加,菌体内物质外漏,导致细胞死亡。 哺乳动物细胞能直接利用周围环境的叶酸进行代谢,而有些细菌必须自身合成叶酸,磺胺类、甲氧苄啶抑制四氢叶酸的合成,导致核酸代谢障碍,细菌生长繁殖受到抑制。 喹诺酮类药物抑制DNA回旋酶,阻碍细菌DNA复制而产生杀菌作用。 利福平与敏感菌的DNA依赖性RNA多聚酶的β-亚单位结合,抑制RNA合成的起始阶段,阻碍mRNA合成而杀灭细菌。 在DNA复制过程中,拓扑异构酶IV负责将环连的子代DNA解环连。 抗菌谱广、抗菌活性强、口服用药方便、与其他常用抗菌药少有交叉耐药以及价格低廉等特点, 光照部位皮肤出现瘙痒性红斑,严重者出现皮肤糜烂、脱落,停药后可恢复。 有F、G、K、X 及双氢F 等成分,其中以青霉素G 性质稳定,抗菌作用强,产量高,用于临床 用人工合成的不同基团取代天然青霉素母核上的侧链而获得 对于革兰染色阴性杆菌,一般情况下青霉素不起作用,另外,对于真菌、病毒、立克次体、原虫等也没有作用。 对于革兰染色阴性杆菌,一般情况下青霉素不起作用,另外,对于真菌、病毒、立克次体、原虫等也没有作用。 下面来看一下应用。青霉素的临床应用当然就是用于敏感菌引起的感染。下面具体看一下这些细菌都可以引起哪些常见的疾病扁桃体炎、丹毒、猩红热、蜂窝织炎 * * (五)细菌的耐药机制相似 1. 产生钝化酶 如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰 转移酶 2. 细胞膜通透性下降 如绿脓杆菌对链霉素的耐药 3. 修饰靶蛋白(P10蛋白) 如结核杆菌对链霉素的耐药 4. 缺乏主动转运功能 如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药 * * 耳毒性:损害第8对脑神经,包括: 前庭神经损害:眩晕、
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