20109第十八章+解热镇痛抗炎药与抗痛风药.pptVIP

解热镇痛抗炎药与抗痛风药 第一节 解热镇痛抗炎药 抗炎药： 甾体抗炎药 非甾体抗炎药 镇痛药： 解热镇痛药 麻醉性镇痛药 前列腺素的合成Prostaglandin synthese Phospholipid COX催化产生PG COX-1 消化道粘膜 COX-2 炎症, 疼痛, 发热 Aspirin, ibuprofen, acetaminophen inhibit both COX-1 COX-2 upset stomach Celebrex inhibits only COX-2 Relief!!! 药理作用与作用机制 解热作用:作用于下丘脑Cox，阻断内生性致热原（白 介素－1等）引起的PGE合成，下调体温调定点 镇痛作用：作用部位主要为外周抑制PGs的合成，直接镇痛 抑制PGI2、PGE2合成降低对“痛”的敏感性 抗炎作用：抑制PGs发挥直接抗炎作用 抑制PGs发挥间接抗炎作用 药理作用与作用机制 解热作用:作用于下丘脑Cox，阻断内生性致热原（白 介素－1等）引起的PGE合成，下调体温调定点 镇痛作用：作用部位主要为外周抑制PGs的合成，直接镇痛 抑制PGI2、PGE2合成降低对“痛”的敏感性 抗炎作用：抑制Cox发挥直接抗炎作用 抑制Cox发挥间接抗炎作用 药理作用与作用机制 解热作用:作用于下丘脑Cox，阻断内生性致热原（白 介素－1等）引起的PGE合成，下调体温调定点 镇痛作用：作用部位主要为外周抑制PGs的合成，直接镇痛 抑制PGI2、PGE2合成降低对“痛”的敏感性 抗炎作用：抑制PGs发挥直接抗炎作用 抑制PGs发挥间接抗炎作用 水杨酸类-阿司匹林 100年经典 药动学：胃及小肠上部吸收 由酯酶（主要来源于肝）快速代谢为水杨酸 代谢方式与用量有关 肾排泄与尿液pH有关 阿司匹林药理作用与临床应用 解热镇痛：轻、中度疼痛 抗炎抗风湿：剂量大－保证安全有效 诊断与治疗 抗血栓：小剂量！ 预防与治疗 其他：结肠癌、阿尔茨海默病 类风湿性关节炎Rheumatoid Arthritis: PIP Swelling Swelling is confined to the area of the joint capsule Synovial thickening feels like a firm sponge 类风湿性关节炎Rheumatoid Arthritis: An across-the-room diagnosis Prominent ulnar deviation in the right hand MCP and PIP swelling in both hands Synovitis of left wrist 阿司匹林药理作用与临床应用 解热镇痛：轻、中度疼痛 抗炎抗风湿：剂量大－保证安全有效 诊断与治疗 抗血栓：小剂量！ 预防与治疗 其他：结肠癌、阿尔茨海默病 Thrombotic Process – PathophysiologyCoagulation Thrombotic Process – PathophysiologyThrombin 阿司匹林－Aspirin (ASA) 1.阻断TXA2合成，抑制血小板聚集 ASA prevents platelet aggregation by blocking TXA2 2.服用阿司匹林降低35－50%的死亡风险Introduction of ASA reduced relative risk of death/MI by about 35%-50% 阿司匹林药理作用与临床应用 解热镇痛：轻、中度疼痛 抗炎抗风湿：剂量大－保证安全有效 诊断与治疗 抗血栓：不可逆抑制血小