201010第十七章镇痛药.pptVIP

八、解热镇痛药复方制剂 解热镇痛药－阿司匹林、扑热息痛（对乙酰氨基酚） 布洛芬 中枢兴奋药－咖啡因，解除疲乏、嗜睡 中枢抑制药－苯巴比妥，协同解热镇痛 抗组胺药－扑尔敏，减轻鼻塞、头痛 缩血管药－伪麻黄碱、苯丙醇胺（X），减轻鼻塞 目前我国市场上的抗感冒药主要 新康泰克、康必得、感康、白加黑、快克、感冒通、泰诺、百服宁、泰克、感诺、感冒清热冲剂、双黄连口服液等20多个品种。 新康泰克、白加黑、泰诺、百服宁、感康等5个主要品牌的市场份额在12个大城市中超过60％ 。 新增(2005年9月16日）：康泰克清 七叶皂苷钠药理作用时效曲线 双氯芬酸钠药理作用时效曲线 复方七叶皂苷钠的时间进程曲线  第十七章 镇痛药 镇痛药： 解热镇痛药 麻醉性镇痛药 疼痛 疼痛的机制？ 第一节 阿片生物碱类镇痛药 History of Pharmacology Sertuerner – 分离吗啡1804 German Pharmacist - Isolation of Morphine, the first chemically pure drug 希腊梦幻之神 Morphus Morphine Ehrlich (1909) －砷凡纳明的作用German Pathologist- developed chemotherapy Domagk (1935) －合成磺胺药German Pathologist – first synthetic antimicrobial agents (sulfonamides) Florey(1940) and Fleming(1928):青霉素antibiotics 1898年Bayer公司合成了海洛因！ 阿片受体和阿片肽 1962年：邹刚的发现-证明镇痛部位在第三脑室周 围灰质 1973年：Snyder 的贡献-提出脑内存在阿片受体 1975年 Hughes等成功分离出脑啡肽 1990s：阿片受体克隆成功 类阿片系统的发现 阿片受体和阿片肽 受体类型：μ δ κ ε σ 阿片受体与内源性阿片物质 阿片受体 阿片受体介导的信号转导 阿片受体 阿片受体 受体 Pharmacological Endogenous Effects Opioid Peptides Opioid Receptors are GPCRs Opioid Receptor Homology 阿片受体介导的信号转导Opioid Receptor Signaling 阿片受体 一、阿片受体激动剂 Morphine 化学：基本结构 取代基对活性的影响 药动学：口服－首关效应强 少量进入中枢－生效 可经乳汁排泄（少）－哺乳期妇女禁用 可通过胎盘－临产前禁用 Morphine－药理作用 中枢神经系统 兴奋平滑肌 心血管系统 免疫系统 中枢神经系统－药理作用 镇痛和镇静 抑制呼吸 镇咳催吐 缩瞳 其他 中枢神经系统－镇痛和镇静 作用强大 作用持久 对钝痛效优！ 消除焦虑和紧张 产生镇静和欣快感 改善病人的感觉 成瘾！ 疼痛评分－Pain Rating Scales 10 Pain Intensity Scale 中枢神经系统－镇痛和镇静 作用强大 作用持久 对钝痛效优！ 消除焦虑和紧张 产生镇静和欣快感 改善病人的感觉 成瘾！ 需明确！ 吗啡降低了对伤害性刺激的反应. True pain is not abolished 对末梢神经的感知无影响！ 耐受能力提高了！！！ 中枢神经系统－呼吸抑制 降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性 抑制呼吸中枢 中枢神经系统－药理作用 镇痛和镇静 抑制呼吸 镇咳－抑制延脑咳嗽中枢 催吐－兴奋延脑化学感受区 缩瞳－中脑盖前核－动眼神经缩瞳核 其他 Morphine－药理作用 中枢神经系统 兴奋平滑肌 心血管系统 免疫系统 兴奋平滑肌 胃肠道－痉挛－排空和推进减慢 消化液分泌减少 便秘 中枢抑制－便意迟钝 胆道－收缩－胆绞痛加用阿托品 泌尿道－尿潴留