抗菌药物必威体育精装版精要.ppt

抗菌药物概述 内容提要 抗菌药物定义 抗菌药物分类 抗菌药物比较与临床选择 抗菌药物定义 抗菌药物是具有杀菌或抑菌活性的药物，可以治疗由细菌、真菌等所致的感染性疾病。 — 抗菌药物临床应用指导原则 抗菌药物分类 杀菌剂 β-内酰胺类 氨基糖苷类 喹诺酮类 糖肽类 磷霉素 抑菌剂 大环内酯类 林可霉素类 四环素类 氯霉素类 磺胺类 多粘菌素 噁唑烷酮类 抗菌药物分类 β-内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类和氧头孢烯类 单环类 β-内酰胺酶抑制剂及复方制剂 青霉烯和碳青霉烯类 β-内酰胺类 共同特点 化学结构中有β-内酰胺环 繁殖期杀菌剂 时间依赖性抗生素 多数品种半衰期1h左右 临床用药指征广，可用于各类细菌感染 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药 相同特性品种间存在交叉耐药 β-内酰胺类 不同特点 分为多个亚类，各亚类内品种抗菌谱也不完全相同，如第三代头孢菌素间的抗菌谱不同 各品种的代谢、排泄途径不同，在脏器功能不全等特殊人群需做不同的剂量调整 各品种间不良反应不同 抗菌药物分类 青霉素类 天然青霉素类 口服不耐酶青霉素类 窄谱 耐酶青霉素类 氨基青霉素类 羧基、磺基青霉素类 脲基青霉素类 广谱 抗G-菌青霉素 窄谱 青霉素类 共同特点： 结构上含有青霉烷环 杀菌效力强 PAE短 对阳性菌的敏感性高于阴性菌 组织浓度比较高，大剂量给药时可以透过血脑屏障 毒性低，但过敏反应率高 青霉素类 近年PISP和PRSP的检出呈升高趋势，使青霉素及青霉素类抗菌药物的临床疗效受到一定影响 治疗敏感细菌所致感染仍然具有满意疗效 天然青霉素 特点 青霉素、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素 窄谱：G+球菌及杆菌、G-球菌和致病螺旋体 主要用于不产青霉素酶的G+菌，包括葡萄球菌、链球菌属和芽孢杆菌等所致感染 不耐酸、不耐β内酰胺酶，金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对其普遍耐药 肾小管分泌排泄，丙碘舒、磺胺、阿司匹林可与该药竞争而延缓其排泄 天然青霉素 临床应用 青霉素G：首选用于溶血链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌所致肺炎，心内膜炎，脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体；其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热 普鲁卡因青霉素：供深部肌注用，其中的青霉素缓慢释放和吸收，血药浓度较低，限于青霉素高度敏感的病原体感染，如梅毒 苄星青霉素：长效青霉素，血药浓度极低，半衰期很长，仅用于预防感染，如风湿热 耐酸青霉素 特点 青霉素V 抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素 耐酸，易被青霉素酶水解 对大多数金黄色葡萄球菌无效 生物利用度60%，口服吸收好 用于轻症感染 耐酶青霉素 特点 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、萘夫西林 窄谱 耐酸(除甲氧西林)，耐青霉素酶 主要用于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染 组织渗透性好，能穿过胎盘，氟氯西林能渗入骨组织，但均难以透过血-脑屏障和眼玻璃体液 耐酶青霉素类药物比较 氨基青霉素 特点 氨苄西林、阿莫西林 按结构命名，青霉素侧链α位增添了氨基，增强了抗G-菌活性 抗菌谱广 耐酸，不耐青霉素酶 主要用于对其敏感的G-杆菌和肠球菌所致的各种感染 胆汁中浓度高，在脑脊液中可达有效浓度 两个品种的特性很接近，二者之间完全交叉耐药 羧基青霉素，磺基青霉素 特点 羧苄西林、替卡西林，磺苄西林 抗菌谱广 口服不吸收 不耐青霉素酶 对PA有一定抗菌活性 酰脲类青霉素 特点 哌拉西林、美洛西林、阿洛西林 广谱，抗PA 口服不吸收 不耐青霉素酶 主要用于各种G-杆菌所致的感染 窄谱抗G-杆菌青霉素 特点 美西林、替莫西林、(po)匹美西林 窄谱 对肠杆菌科G-菌高度敏感 对大多数β-内酰胺酶异常稳定 可替代碳青霉烯类用于肺部感染治疗 广谱青霉素的抗菌作用比较 头孢菌素类 特点 广谱半合成抗生素，母核为由头孢菌素C裂解而获得的7-氨基头孢烷酸（7ACA） 作用机制同青霉素类，抗菌作用强，耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少 20世纪60年代应用于临床，是目前应用最广的β内酰胺类抗菌药物 根据抗菌谱、抗菌作用、对β内酰胺酶的稳定性的不同，目前将头孢菌素分为四（五）代 第一代头孢菌素 特点 头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢替唑、头孢硫脒、五水头孢唑啉 主要用于需氧G+球菌感染，仅对少数G-杆菌有一定抗菌活性 对于产酶金葡菌，作用类似耐酶青霉素