5.第五章 消化系统药物1课件.pptVIP

第五章 消化系统药物 胃溃疡和十二指肠鉴别 胃溃疡 十二指肠溃疡 症状：烧灼性疼痛 剑突下 特点：间歇性 持续性 餐后痛 空腹痛 胃镜：较深 较浅 授课内容 第一节 抗溃疡药 一、组胺H2受体拮抗剂 二、质子泵抑制剂 第一节 抗溃疡药 抗溃疡药分类 抗酸药－中和过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝 胃酸分泌抑制剂： － H2受体拮抗剂（重点）：雷尼替丁 － 质子泵抑制剂（重点）：奥美拉唑 － 抗M1胆碱受体药：哌仑西平 － 抗胃泌素药：丙谷胺 胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾 抗幽门螺杆菌药：抗微生物药 一、组胺H2受体拮抗剂 作用： 特异性阻断胃壁细胞H2受体，拮抗组胺或组胺受体激动剂所致的胃酸分泌 分类及代表药物结构： 咪唑类－西咪替丁（第一代） 呋喃类－雷尼替丁（第二代） 噻唑类－法莫替丁（第三代） 哌啶类－罗沙替丁 一、组胺H2受体拮抗剂 结构特点与作用特点： 西咪替丁：第一个用于临床的咪唑类H2受体拮抗剂，抗组胺作用强，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿，妇女溢乳（抗雄激素）等副作用。 雷尼替丁：呋喃环置换西咪替丁结构中的咪唑环，抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强5～8倍，无西咪替丁的抗雄激素等作用。 法莫替丁：以噻唑环代替西咪替丁结构中的咪唑环，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强30～100倍，比雷尼替丁强6～10倍，无西咪替丁的抗雄激素作用。 盐酸雷尼替丁 2.含硫化合物的鉴别反应：用小火缓缓加热，产生硫化氢气体，遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅。 临床用途 二、质子泵抑制剂 含义：质子泵即H+/K+-ATP酶，仅存在于胃壁细胞。质子泵抑制剂又名H+/K+-ATP酶抑制剂，抑制各种因素引起的胃酸分泌。 作用特点：与H2受体拮抗剂相比，具有作用强，选择性高，副作用较小等优点。 分类及代表药物： －不可逆型：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑 －可逆型：雷贝拉唑 奥美拉唑 理化性质： 1. 亚砜基上硫原子有手性，具光学活性，药用其外消旋体 2. 酸碱两性化合物，溶于碱液，在强酸性水溶液中不稳定，很快分解。 奥美拉唑 作用特点： 前药 体外无活性，口服吸收后选择性地聚集在胃壁细胞（酸性环境）。在酸性条件下转化为次磺酰胺，与H+/K+-ATP酶形成二硫键的共价结合，使酶失活。奥美拉唑是次磺酰胺的前药，次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢物。 不可逆型质子泵抑制剂， 临床用途 卓-艾综合征 又称佐林格一埃利森综合征 以消化道溃疡为主要表现，对治疗溃疡药物反应差，胃大部切除后，很快出现吻合口溃疡、出血和穿孔。腹泻，排水样便，腹部压痛。 学习小结 * 作用较西咪替丁强5~8倍，副作用小，无抗雄激素的副作用。临床用于治疗胃及十二指肠溃疡。 理化性质： 1.类白色或淡黄色结晶性粉末，极易潮解，吸潮后颜色变深 ——保存方法：(1)遮光、密闭保存 （2）注射用含氨基酸的营养液中，室温下24小时内保持稳定。 · 盐酸雷尼替丁 用于治疗十二指肠溃疡、 良性胃溃疡、反流性 食管炎等， 静脉注射用于上消化道 出血。 苯并咪唑环 吡啶环、 亚磺酰基。 治疗十二指肠溃疡 和卓-艾综合征， 也可用于胃溃疡 和反流性食管炎。 有可能引发胃癌， 不宜长期连续使用。 抗溃疡药 分类 H2受体 拮抗剂 质子泵 抑制剂 抗酸药、 胃酸分泌抑制剂、 胃黏膜保护药、 抗幽门螺杆菌药、 结构类型 典型药物 咪唑类、呋喃类、 噻唑类、 哌啶类药物 盐酸雷尼替丁： 结构、性质、用途 作用机制 典型药物 抑制胃酸分泌 最后环节 H+/K+-ATP酶 奥美拉唑： 结构、性质、 前药 * 作用较西咪替丁强5~8倍，副作用小，无抗雄激素的副作用。临床用于治疗胃及十二指肠溃疡。 * *