必威体育精装版供应骁悉肾移植病人抗排斥特效药.docVIP

环孢素骁悉可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，骁悉可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。 简介 　　通用名：吗替麦考酚酯 品名：骁悉 拼音：xiāoxī 原产地英文商品名：麦考酚酸酯 CellCept 原产地英文药品名：mycophenolate mofetil 中文参考商品译名：骁悉胶囊 份子结构名：麦考酚酸酯 　　包装规格及销售价：500mg*50粒/盒 计价单位：盒 产地国家：瑞士 生产厂家：罗氏制药 适 应 症：器官移植后 免疫抑制 性状 　　胶囊：橙色与蓝色的双色胶囊， 内容物为白色粉末。 片剂：淡紫色薄膜衣片， 除去膜衣后显白色或类白色。 适应症与禁忌症 　　适应症：预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。 禁忌症：已发现对骁悉有过敏反应发生。因而对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用。 用法用量 　　预防排斥剂量 应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次 一天2克 ， 日服骁悉2克/天，比口服3克/天安全性更好。 治疗难治性排斥的剂量 在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次 3克/天 。 特殊剂量 如果发生中性粒细胞减少 中性粒细胞计数绝对值 1.3X103/微升 ，应停止或减量。 严重肾功能损害： 对有严重慢性肾功能损害的病人 肾小球滤过率 25毫升/分1.73平方米 ，应避免超过1克一天两次的剂量 移植后即刻使用除外 。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。 副作用 　　1.消化道症状：恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃肠道出血； 2.血液系统损害：贫血、白血球下降； 3.机会感染：尿路感染、巨细胞病毒及疱疹病毒感染； 4.诱发恶性肿瘤：如皮肤基底细胞癌，但发生率较低。 特点 　　MMF最大的特点是无肝病毒、无证据表明有肾毒和骨髓抑制。 骁悉可显著改善狼疮性肾炎的全身性及肾脏表现；预防白细胞减少及贫血的发生，耐受性良好。 骁悉治疗方案高效、安全，减少毒副作用、增加患者顺应性，提高生活质量。 药理毒理 　　霉酚酸酯 简称 MMF 是霉酚酸 MPA 的 2- 乙基酯类衍生物。 MPA 是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶 IMPDH 抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。 MPA 对淋巴细胞具有高度选择作用。 药代动力学 口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94% 根据 MPA 曲线下面积 ，口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ，其吸收不受食物影响，但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用，服药后 6-12 小时将出现第二个血浆 MPA 高峰，与消胆胺同时服用将使 MPA 曲线下面积减少约 40% ，表明 MPA 通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下， 97% 的 MPA 与血浆蛋白结合。 MPA 主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成 MPA 的的酚化葡萄糖苷糖 MPAG ， MPAG 无药理活性。 MMF 代谢成的 MPA 有极少量 1% 从尿液排出，多数 87% 以 MPAG 的形式从尿液排出。移植后近期内 40 日 ，平均曲线下面积 AUG 和血峰值 C max 比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低 50% 。单剂研究显示，严重的慢性肾功能损害 肾小球滤过率 25 mL/ 分 /1.73 m 2 。 MPA 曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高 25-75% 。同样情况下， MPAG 曲线下面积高 3-6 倍，与 MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的 MMF 多次剂量药物动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的 MPA 0-12 小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的 MPAG ，其 0-12 小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高 2-3 倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对 MPA 的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆性肝硬化，可能对这一过程产生影响。 不良反应 　　服用本药后，主要的不良反应包括 ：呕吐、腹泻等胃肠道症状，白细胞减少症，败血症，尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。 注意事项 　　服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月 2 次，余下的一年中每月 1 次，如果发生中性粒细胞减少 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL 时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。 严重慢性肾功能损害 肾小球滤过