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何为抗生素半衰期

何为抗生素半衰期 血液科 半衰期与抗生素生物有效性的关系 药物的半衰期反映药物在体内的时间与血药浓度间的关系,它是决定给药剂量、次数的主要依据。临床抗生素使用的剂量和给药次数等的主要依据就来自于其半衰期数据。为了使抗生素在临床中产生持续的生物有效性,一定的给药时间间隔是维持稳态血药浓度的基础,因此,依据药品说明书确定剂量的前提下,正确的给药间隔,是抗生素产生生物有效性的关键。临床使用的抗生素品种繁多,半衰期值长短不一,对于半衰期较短的抗生素,为维持稳态有效血药浓度,须多次给药。 半衰期较短抗生素临床使用的情况 临床常用半衰期较短的抗生素,如:青霉素t1/2 0.5小时;苯唑青霉素t1/2 0.4小时;邻氯青霉素t1/2 0.6小时;头孢呋辛t1/2 1.3小时;头孢噻肟t1/2 1小时[1]等,其药物说明书等显示,这些抗生素一般每日需3至4次给药。 通常情况下,每一种药物各有固定的半衰期,常用的半衰期是一个平均数。各种药物的半衰期差别很大,除了与药物自身的性质有关外,还与机体器官(肝、肾)的消除功能有关。 常用抗生素的半衰期 名称 半衰期 名称 半衰期 青霉素 0.5~1h 氨苄青霉素 1.0~1.5h 庆大霉素 2~3h 甲硝唑 8h 左氧氟沙星 5.2h 头孢呋辛 1.2h 阿奇霉素 46h 头孢曲松 8h 哌酮钠舒巴坦 1h 头孢哌酮 1.7h 亚胺培南(泰能) 1h 克林霉素生物学灭活的磷酸克林霉素平均半衰期为6分钟;活性的克林霉素的血清半衰期成人为3小时,小儿患者为2.5小时 药物半衰期 half-life time 在临床上,为了维持药物疗效常需要多次给药。怎样才能合适地确定两次用药的间隔时间,利用药物半衰期是很方便的。 连续用药达7个消除相半衰期,血药浓度可达99%稳态!也就是说此时患者体内的药物浓度已基本达到一个稳定状态。这时监测血药浓度,对长期用药的患者来说,最具有价值。根据血药浓度监测结果可给患者一个比较理想的用药方案。 什么是半衰期? 药物半衰期是指药物在体内的量或血药浓度从最高值下降一半所需要的时间,常以t1/2表示,单位min或h。药物半衰期可以反映药物在体内消除速度的快慢。 t1/2 0.693/k 半衰期分类 生物半衰期 biologic half-life 是指药物效应下降一半所用的时间。 血浆半衰期 plasma half-life 是指药物的吸收和消除达到平衡时,血浆中药物浓度下降到一半所用的时间。 一般的半衰期都是指血浆半衰期。 半衰期的作用 使药物在患者体内维持有效的血药浓度 而又不至于中毒。 制定合理用药间隔时间 计算药物达到血药浓度达到稳态的时间; 计算体内药物的残留量。 预知药物在体内的变化趋势 药物半衰期 half-life time 在临床上,为了维持药物疗效常需要多次给药。怎样才能合适地确定两次用药的间隔时间,利用药物半衰期是很方便的。 连续用药达7个消除相半衰期,血药浓度可达99%稳态!也就是说此时患者体内的药物浓度已基本达到一个稳定状态。这时监测血药浓度,对长期用药的患者来说,最具有价值。根据血药浓度监测结果可给患者一个比较理想的用药方案。 * *

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