2章药动学.pptVIP

1.转运情况 弱酸性药物易由酸侧移向碱侧， 弱碱性药物易由碱侧移向酸侧。 2.扩散平衡后 临床意义： 1.弱酸性药物易自胃吸收， 弱碱性药物易自肠吸收。 2.弱酸性药物在C外液的浓度高于C内液 弱碱性药物在C内液的浓度高于C外液 3.碱化尿液，可使弱酸性药物解离型增多，易自体内排出。 4.生物碱易自胃（pH0.9～1.5） 乳汁（pH6.6～6.9）排泌 5.pKa 3～7.5的弱酸性药物 pKa 7～10的弱碱性药物 受pH影响较大。 问 题  2.某人im吗啡（生物碱）过量发生呼吸抑制中毒现象，为减少药物的吸收，你认为是否该洗胃？ 第二节 药物的体内过程 P6 一、吸收（absorption） （一）口服（per os， po） （四）注射给药 肌内注射（intramuscular injection，im ） 皮下注射（subcutaneous injection，sc ） 静脉注射（intravenous injection，iv ） 静脉滴注（intravenous infusion, ivgtt ） 第二节 药物的体内过程 游离型 结合型（与血浆蛋白结合） （一）血浆蛋白结合率 1.多数药物被灭活 2.少数药物活性增强 3.少数药物毒性增加 三、代谢（生物转化） 细胞色素 P450 (CYP450)单氧化酶系 　　又称肝药酶 （五）药物代谢酶的诱导与抑制 肝药酶诱导剂: 利福平、乙醇、卡马西平 苯巴比妥、格鲁米特、苯妥英钠 四、排 泄 肾小球滤过 肾小管分泌 肾小管重吸收 第四节 药物消除动力学 暂时放后 第五节 体内药量－时间关系 时量关系 （time-concentration relationship） 时量曲线 （time-concentrationcurve） 第六节 药动学重要参数 P19 一、消除半衰期（half life,t1/2) 血浆药物浓度下降一半所需要的时间 半衰期(half life,t1/2)临床意义： p20 1.同类药物分为长效、中效、短效的依据 2.连续用药间隔时间的依据 3.肝、肾功能不良，半衰期会延长 4.估计药物的体存量： ⑴一次用药大约经4-6个t1/2基本消除（96.9％) ⑵连续用药大约经4-6个t1/2达稳态血浓度(Css) 二、清除率（clearance，CL） 即单位时间内多少容积血浆中的 药物被清除干净 单位：L/h（也可：ml/min） 或按体重计算 L /kg/h 三、表观分布容积（apparent volume of distribution，Vd） 当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积 四、生物利用度（bioavailability） 经任何给药途径给予一定剂量 的药物 后达到全身血循环内药物的百分率 D为用药剂量，A为进入体循环的药量。 第四节 药物消除动力学 P15 式中n＝1时为一级动力学 （first-order kinetics） n＝0时为零级动力学 （zero-order kinetics） 一、一级消除动力学 (first-order elimination) 单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，也称为定比消除 一级动力学消除特点： 1.药物的消除以恒定的比例进行 2.消除速度与C0有关 3.半衰期恒定，与C0无关 4.曲线：普通坐标为凹型曲线； 纵坐标为对数时呈直线。 二、零级消除动力学 (zero-order elimination) 不论血浆药物浓度高低，单位时间消除的药量不变。也称为定量消除。 第四节 药物消除动力学 P15 式中n＝1时为一级动力学 （first-order kinetics） n＝0时为零级动力学 （zero-order kinetics） 二、零级消除动力学 (zero-orde