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作用于血液和造血器官的药物 主讲人:龙丽辉 2013.3.2 课堂目标 心脏血液循环 全身血液循环 人体动静脉血管分布 药物分类及代表药物 凝血因子列表 凝血及纤溶系统药物作用过程 血小板内信号转导示意图 抗血小板聚集药物作用特点 抗凝血药—肝素 抗凝血药—肝素 抗凝血药—水蛭素 抗凝血药—香豆素类 香豆素抗凝与维生素K促凝机制 肝素和香豆素区别与联系 抗血小板聚集药物作用机制 抗血小板聚集及纤溶药物作用机制 血小板粘附和聚集过程示意图 抗血小板药—阿司匹林 阿司匹林抗血小板聚集机制 川崎病 氯吡格雷 双嘧达莫 其他抗血小板聚集药 纤维蛋白溶解药和溶栓药 介入溶栓治疗 促凝血药—维生素K 促凝药—维生素K 促凝血药—凝血酶 促凝药—血凝酶 造血肝细胞体系 叶酸和维生素B12对血液系统作用 叶酸和维生素B12作用 缺铁性及叶酸缺乏性贫血 铁的作用 体内正常铁吸收代谢 贫血分类 贫血是指循环血液中的红细胞数或血红蛋白长期低于正常值的病理现象。 常见的贫血: 1、缺铁性贫血:小细胞低血色素性,此病在我国较多见。 2、巨幼红细胞性贫血:因叶酸或维生素B12缺乏所致,红细胞呈大细胞、高血色素性,白细胞及血小板亦有减少及形态异常。 3、再生障碍性贫血: 因感染、药物、放疗等多种因素引起骨髓造血功能障碍,导致红细胞、粒细胞及血小板减少,再生障碍性贫血较难治愈。 抗贫血药—铁剂 【种类】:常见的铁剂有硫酸亚铁、枸橼酸铁铵和右旋糖酐铁等。 【药动学】:口服铁剂必须还原成Fe2+后才能以被动转运方式在小肠上段吸收,少部分以主动转运吸收。维生素C、胃酸、果糖、半胱胺酸等还原性物质,有助于Fe3+变成Fe2+,促进铁的吸收。鞣酸、磷酸盐、抗酸药等可使铁盐沉淀,妨碍吸收。铁盐能与四环素形成络合物,互相影响吸收。 抗贫血药—铁剂 【药理作用】:吸收至骨髓的铁首先吸附在有核红细胞上,然后进入细胞内的线粒体与原卟啉结合形成血红素,再与珠蛋白结合形成血红蛋白而发挥作用。 【临床应用】:临床主要用于因月经过多、消化道溃疡、痔疮等慢性失血性贫血,营养 不良、妊娠、儿童生长期所引起的缺铁性贫血。连服2~3周即可改善症状,治疗10~15日网织红细胞达到高峰,2~4周血红蛋白明显升高,对重度贫血需用药时间较长才能恢复。 抗贫血药—铁剂 【不良反应】:1、胃肠道有刺激作用,引起腹部不适、腹痛、腹泻等,饭后服用可减少刺激性。2、便秘,这是因铁和硫化氢生成硫化铁,减少了硫化氢对肠壁刺激作用的结果。 【急性中毒】:小儿误服1g以上铁剂可引起急性中毒,表现为恶心、呕吐、休克、血性腹泻,甚至死亡。解毒办法是用磷酸盐或碳酸盐洗胃,胃内给予去铁胺与铁结合以减轻铁的毒性反应。 抗贫血药—叶酸 抗贫血药—维生素B12 红细胞生成素 粒细胞集落刺激因子 粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子 血容量扩充剂 血容量扩充剂 思考题 http:// 大、中动脉,大静脉受损的出血,必须首先用外科手术处理;弥漫性血管内凝血(DIC)导致的出血时慎用 。 注意事项 静脉注射、肌肉注射,也可局部使用。成人:每次1.0—2.0KU,紧急情况下,立即静脉注射1.0KU,同时肌肉注射1.0KU。各类外科手术:手术前1小时,肌肉注射1.0KU,或手术前15分钟,静脉注射1.0KU。手术后每日肌肉注射1.0KU,连用三天,或遵医嘱。 临床应用 增加血小板粘附力及凝聚力; 在血管破损处促纤维蛋白原转变成纤维蛋白; 间接促进凝血酶生成。 药理作用 从巴西蝮蛇毒液中分离提纯的类凝血酶,含有蝮蛇巴曲酶和凝血因子X激活物的注射用冻干粉。 来源 http:// 红细胞、B淋巴细胞、T淋巴细胞、自然杀伤细胞、中性粒细胞、 嗜碱性粒细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞、巨噬细胞和血小板。 http:// http:// http:// http:// http:// http:// http:// http:// http:// http:// 是由喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸构成。叶酸 广泛存在于动植物性食物中,其中以酵母、肝及绿叶蔬菜中含量最多。不耐热,长时间烹煮可被破坏。 来源 每日需要50 μg,但需经肠粘膜谷胺酰转移酶水解为单谷氨酸形式进入肝及血液。 体内过程 胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成及某些氨基酸的互变。叶酸缺乏,核苷酸特别是胸腺嘧啶核苷酸合成受阻,细胞有丝分裂发生障碍,影响血细胞发育,引起巨幼红细胞贫血。叶酸缺乏,还能使胃肠粘膜上皮细胞受损,引起胃炎和舌炎。 药理作用 1、巨幼红细胞性贫血;2、由于使用甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等所致二氢叶酸还原酶被抑制,需用甲酰四氢叶酸钙治疗;3、对于恶性贫血,合用维生素B12改善神经症状。 临床应用 ht
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