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抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 ;胆碱酯酶;乙酰胆碱酯酶的结构及活性位点;乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程;抗胆碱酯酶药; 新斯的明（neostigmine） 是一种季胺类化合物 ;【药理作用】;主要作用和用途;毒扁豆碱（physosyigmine，依色林，eserine） 系叔胺 类药物 ●易通过血脑屏障 ●对眼的作用强 ●毒性大，小剂量兴奋中枢，大剂量抑制中枢 ●主要用于青光眼和中药麻醉的催醒剂。 ●抗胆碱药中毒解救：阿托品;加兰他敏（galanthamine）;卡巴拉汀： 可逆抑制AchE, BuChE, 改善痴呆 吡啶斯的明： 同新斯的明，起效慢，作用弱，长，副作用少，用于重症肌无力，术后腹气胀，尿潴留 依酚氯铵：超短时抗AChE药，对骨骼肌作用强，用于肌无力危象和胆碱能危象鉴别诊断 安贝氯铵：同新斯的明，作用久，用于不能耐受新斯的明和吡啶斯的明的重症肌无力。 石杉碱甲：易进入中枢，促进记忆，用于阿尔兹海默病和单纯记忆障碍 他克林：第一个被批准的中枢AChE抑制药，改善认知，用于阿尔兹海默病，肝毒性常见。; 难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类;毒 物 种 类;毒物的体内过程;中毒机制;有机磷酸酯类的毒理;临床表现;急性胆碱能危象的程度分级;其他表现;中毒后反跳：某些有机磷农药如：乐果和马拉硫磷口服中 毒，经急救后临床症状好转，可在数日至一 周后突然急剧恶化，重新出现有机磷急性中 毒的症状，甚至发生肺水肿和突然死亡。 与残留在皮肤、毛发和胃肠道有机磷农药重 新吸收或解毒停药 过早所致。 ;辅助检查;诊 断;中毒救治;中毒救治;胆碱酯酶复活药 一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物，常用的有： 碘解磷定 氯解磷定 对恢复胆碱酯酶活性， 对抗肌颤，肌无力， 肌麻痹有效，应早期应用， 在形成“老化酶”之前使用。 ;药理作用： 1、直接与体内游离的有机磷酸酯结合. 生成无毒的磷酰化解磷定排出体外，使磷酰化ChE游离，恢复活性。 2、与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制ChE。与ChE结合，??少有机磷酸酯与ChE结合。 对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用 迅速解除骨骼肌震颤症状. 该药T1/2=1小时，故应每小时反复给药。 氯磷定作用与碘解磷定相似，但副作用较小。;阿托品 对抗M受体过度兴奋所产生的症状 不能对抗骨骼肌震颤症状,也不能恢复胆碱酯酶活性 解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿托品合用 ;急性有机磷中毒病人护理;5.密切观察防止“反跳” 与猝死发生：反跳和猝死一般发生在中毒后2-7天，注意观察反跳的先兆症状如：胸闷，流涎，出汗，言语不清，吞咽困难等。应立即通知医生，立即补充阿托品，迅速达到阿托品化。 6.留置导尿，静点阿托品，膀胱括约肌松弛，排尿困难，予留置导尿，加强会阴护理，每日予膀胱冲洗，定期夹闭尿管。;有机磷酸酯类中毒的防治