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天然药物化学 (第四版) 第一章 总论 (Generation) 基本内容 天然药物化学的概念、研究范围、研究目的与任务。 有效成分与无效成分的概念。 各类天然药物化学成分简介。 一次代谢与二次代谢的概念,主要的生物合成途径。 1H-NMR、 13C-NMR的基本概念及常见的13C-NMR 谱的特征及解析方法,质谱的类型及应用特点。 旋光光谱(ORD)在有机化合物结构测定中的应用。 基本要求 掌握 13C-NMR谱特征及其解析方法,常用的提取、分离方法。 熟悉 天然药物化学的研究范围,课程的学习重点;各类化合物的生物合成途径。 了解 ORD谱的应用范围及八区律使用方法。 本章内容 第一节 概述 第二节 各类成分简介 第三节 生物合成 第四节 提取分离方法 第五节 结构研究方法 第一节 绪论 一.天然药物化学的概念: 1. 天然药物化学:是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分及其应用的一门学科。 2. 研究内容: 主要指天然药物的化学成分(多为有效成分)的结构特点、理化性质、提取分离方法、结构鉴定及生合成途径。 第一节 绪论 二. 相关学科 1. 药物化学(Medicinal Chemistry):合 成药物、构效关系 2. 植物化学(Phytochemistry) 3. 中药化学(Chemistry of TCM) 三.天然药物 植物、动物、矿物、微生物等来源的药物。 第一节 绪论 四 基本概念 1. 有效成分: 天然药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病作用的单体化合物。 2.有效部位:为具有一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。 第一节 绪论 五. 学习天然药化的目的和意义: 1. 探索中药防病治病的机理; 2. 改进剂型、提高疗效; 3. 提高中药及制剂的质量; 4. 提供中药炮制现代科学依据; 5. 开辟药源、开发新药。 第一节 绪论 六.天然药物化学研究方法 1. 文献整理和研究对象调研 a.原植物:科,属,种,学名,来源,产地 b.文献:近源植物具有相似的成分。 2. 成分分离 系统分离法,活性跟踪法,目标化合物分离法 3. 成分鉴定 理化性质,色谱方法,波谱方法 4. 结构改造——发现和创制新药 本章内容 第一节 概述 第二节 各类天然药物化学成分简介 第三节 生物合成 第四节 提取分离方法 第五节 结构研究方法 第二节 各类成分简介 本章内容 第一节 概述 第二节 各类成分简介 第三节 生物合成 第四节 提取分离方法 第五节 结构研究方法 一 基本概念 二 天然化合物的主要生物合成途径 本章内容 第一节 概述 第二节 各类成分简介 第三节 生物合成 第四节 提取分离方法 第五节 结构研究方法 第四节 提取分离方法 常用提取溶剂 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 或用PC法求β值,选择理想分离条件。 纸色谱(PC)也叫纸分配色谱(PPC, Paper Partition Chromatography)。 第四节 提取分离方法 2.1 影响分离的因素 ② pH值 对于酸性、碱性、两性化合物,pH值可改变它们的存在状态(游离型和解离型),分配比受pH值的影响,因为 第四节 提取分离方法 第四节 提取分离方法 ②液滴逆流色谱(DCCC): 一种液-液分配色谱,流动相呈液滴形式垂直上升或下降,通过固定相的液柱,实现物质的逆流色谱分离。 特点:不易乳化,样品可定量回收,分离效果好,特别适合于分离皂苷等水溶性成分。 缺点:样品处理量小。 第四节 提取分离方法 ③高速逆流色谱(HSCCC) 通过特定的高速行星式旋转所产生的离心力场作用,使无载体支持的固定相稳定地保留在蛇形管内,并使流动相单向、低速通过固定相,实现连续逆流萃取分离物质的目的。 用于各种物质的分离,包括蛋白、酶、三萜、生物碱、皂苷等。 第四节 提取分离方法 2.4 液-液分配柱色谱 ①正相色谱:固定相极性大,如水、缓冲液等;流动相极性小,如氯仿、乙酸乙酯等。 载体:硅胶(含水可达17%),硅藻土,纤维素等。 用途:分离极性大或水溶性成分,如苷类、糖、生物
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