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药物化学考试复习要点（各章） 第三章：麻醉药 一、麻醉药分类及代表药 二、需要记的药物结构与性质：1、氟烷 2、盐酸氯胺酮 3、盐酸普鲁卡因 4、盐酸丁卡因 5、盐酸利多卡因 三、局麻药的构效关系 第四章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病失常药 第一节：镇静催眠药 一、镇静催眠药分类及代表药 二、巴比妥类构效关系 三、苯二氮卓构效关系 四、代表药结构与性质 1、苯巴比妥 ⑴：酸性的原因 苯巴比妥钠水溶液易溶于水，呈碱性，10% 钠盐水溶液pH为9.5。可作注射用药 Phenobarbital Sodium水溶液与酸性药物接触或吸收空气中CO2，可析出Phenobarbital沉淀。 ⑵：水解的原因 1、水解速度与温度有关，（10%溶液于35℃贮存时，在一个月内分解达22%，如于1℃贮存，二个月基本无变化） 2、pH升高，水解反应加速 3、为避免水解失效，注射剂不能预先配制 进行加热灭菌，须制成粉针剂，临用时溶解。 ⑶鉴别反应的颜色 ⑴与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡啶和硫酸铜溶液作用，显紫色。可用于含量测定 ⑵硝酸汞试液作用产生白色胶状沉淀， 溶于过量的试剂和氨试液中 ⑶硝酸银试液作用产生二 银盐白色沉淀（条件是Na2CO3溶液和银盐) ⑷苯环的硝化反应：硝酸钾与浓硫酸处理，生成黄色的二硝基衍生物，溶于氢氧化铵溶液中。加热则分解为二硝基苯基丁酰脲，再经硫化铵处理而显红棕色 2、地西泮 [地西泮结构特点]： [地西泮性质]： 水解开环方式发生在1,2位或4,5位 4，5位开环为可逆性水解。 在体温和酸性条件下，4，5位间开环，当pH提高到中性或碱性时重新环合，不影响药物的生物利用度。 1，2位开环为不可逆性水解 在7位和1，2位有强的吸电子基团（如-NO2或三唑环等）存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行。 3、奥沙西泮 注意：奥沙西泮与地西泮结构上区别；注意奥沙西泮与地西泮代谢关系 4、艾司唑仑和阿普唑仑 请注意：艾司唑仑和阿普唑仑结构上的区别 第二节：抗癫痫药 一、抗癫痫药的分类 乙内酰胺类（苯妥英钠） 丁二酰亚胺（乙琥胺） 苯二氮卓类（安定） 卡马西平类（二苯并氮杂卓类，卡马西平） 二、代表药物的结构与性质 1、苯妥英钠 2、卡马西平 第三节：抗精神病失常药 一、抗精神病失常药的分类 1, 吩噻嗪类 （盐酸氯丙嗪、奋乃静） 2, 噻吨类（硫杂蒽类） （如：氯普噻吨） 3, 丁酰苯类 （如：氟哌啶醇） 4, 二苯氮卓类 5、二苯环庚烯类 6, 其它类 （如：苯甲酰胺类：舒必利） 二、代表药结构与性质 1、盐酸氯丙嗪 2、奋乃静 第五章：解热镇痛药与非甾体抗炎药 第一节：解热镇痛药 一、分类（解热镇痛药） 解热镇痛药从化学结构上可分为： 1：水杨酸类（阿司匹林、贝诺酯） 2：苯胺类（对乙酰氨基酚） 3：吡唑酮类（安乃近） 二、代表药 1、阿司匹林 注意：记住结构与命名 药典规定杂质是什么，量为多少？如何鉴别？ 引起药物的杂质原因有哪些？对人体有何副作用？ 2、对乙酰氨基酚（注意：无抗炎作用） 第二节：非甾体抗炎药 一、非甾体抗炎药分类 该类药物依化学结构分为： 一、3，5—吡唑烷二酮类（羟布宗、保泰松） 二、芬那酸类（邻氨基苯甲酸类）（甲芬那酸） 三、芳基烷酸类 1、芳基乙酸类（吲哚美辛、双氯芬酸钠、芬布芬） 2、芳基丙酸类（布洛芬、萘普生、酮洛芬） 四、1，2-苯并噻嗪类（吡罗昔康、美洛昔康） 五、其它类型 二、需要记的结构与命名 1、布洛芬 2、萘普生、酮洛芬 三、芳基丙酸类的构效关系 第六章：镇痛药和镇咳祛痰药 一、镇痛药的分类与代表药 1：镇痛药的分类 吗啡生物碱 （盐酸吗啡） 半合成镇痛药（盐酸纳络酮）, 合成镇痛药 2、合成镇痛药的分类 吗啡喃类 苯吗喃类 哌啶类 （盐酸哌替啶、枸椽酸芬太尼） 氨基酮类（盐酸美沙酮、右丙氧芬） 其他类（盐酸布桂嗪、苯噻啶、盐酸曲马多） 二、吗啡生物碱 1、盐酸吗啡结构特点 2、盐酸吗啡构效关系 说明：①3位酚羟基被醚化,酰化,活性成瘾性降低，酚羟基为必需基团。 ②6位醇羟基被烃基化,酯化,氧化成酮或去除，活性及成瘾性均加强。 ③7．8位双键被还原，活性,成瘾性加强。 ④17位上N为镇痛活性的关键，可被不同的取代基取代，取代基为苯乙基,烯丙基为拮抗剂，为甲基时为激动剂。 3、盐酸吗啡性质 ⑴：吗啡显两性的原因：3位酚羟基，17位氮原子（胺） ⑵：吗啡具有还原性： 原因：因为3位酚羟基（主要） 还原的产物：双吗啡（伪吗啡）；（3位） N-氧化吗啡（17位） 影响因素：属自由基反应，空气中的氧、日光和紫外线照射或铁离子可促进此反应，并与溶液pH值有关 ⑶脱水及分子重排 产物：阿朴吗啡 阿朴吗啡性质 ： 邻二酚结构，易