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术中瑞芬速度或浓度调节的依据 依据模型给药~为时尚早,但可以定性 Davidson AJ. Pediatr Anesth, 2012; 22: 613-615 吗啡 哌替啶 芬太尼 舒芬太尼 瑞芬太尼 作用强度比 1 0.1 75-125 5-10倍芬太尼 134 〔与芬太尼相近〕 作用维持时间 约 4 h 2-3 h 约 30 min (起效7-8min) 约 60 min (起效1.3-3min ) 3-10 min 灭活途径 肝内代谢 60-70% 原形尿排 10% 肝内代谢 90% 原形尿排 5-10% 肝内代谢 原形尿排 8% 肝内代谢 原形尿排 1% 无需肝内代谢, 肌肉、红细胞和其他非特异性酯酶迅速分解 代谢产物活性 弱 (有肾毒性) 1/2原形 (有中枢毒性) 1/10原形 1/10原形 0.1-0.3%原形 阿片类镇痛药的比较 镇痛效应 瑞芬太尼的镇痛效价比芬太尼略强,约为吗啡的100~180倍,哌替啶的600~1100倍,作用时间约为5-10分钟 麻醉作用 复合麻醉剂或镇静剂产生麻醉作用,降低吸入麻醉剂的MAC 中枢作用 瑞芬太尼无中枢神经毒性,安全性较大 呼吸抑制 频率减慢,停药或减量约3分钟后逐渐恢复较大剂量时潮气量减小,甚至呼吸停止 心血管系统 可引起心动过缓和血压下降,不抑制心肌收缩力 恶心呕吐发生率低 瑞芬太尼药效作用 瑞芬太尼的特征——与芬太尼比较 起效迅速 (~1min) 代谢方式独特 (非特异性酯酶代谢) 作用持续时间短(仅3~10min) 体内无蓄积,消除快且不必依赖于器官消除 J clin anesth 2001 sep;13(6):401-406 Walking without difficulty(13% vs 9%) Thinking clearly(46% vs 37%) Concentrating on television(24% vs 20%) Communicating effetively(51% vs 46%) 常见麻醉药瑞芬太尼的药代动力学 芬 太 尼 3.6 6.6 阿 芬 太 尼 1.4 0.9 舒 芬 太 尼 4.8 3.0 瑞 芬 太 尼 1.2 0.8 咪 达 唑 仑 2.8 4.0 异 丙 酚 2.2 2.4 乙 咪 酯 2.0 1.5 硫 喷 妥 钠 1.7 1.2 药 物 达峰时间(min) T1/2Keo(min) 异丙酚诱导麻醉下瑞芬药代学研究 TCI异丙酚诱导(Grasy3500) 按瑞芬浓度(0.5、0.75和1.00?g·kg-1·min-1)分为三组 交叉设计试验:ABC、ACB、BAC、BCA、CAB、CBA 给药方式:恒速输注、持续20min 取血时间 给药后1、2、3、5、10、15、20min 停药后1、2、3、5、7、10、15、20、30、45min 取血:5ml 测定方
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