抗癫痫药治疗癫痫所要达到的目标分析.ppt

理化性质 性 状：白色或乳白色结晶性粉末，水中溶解度小 弱碱性：本类药物含有叔胺或含氮杂环，显弱碱 性，可与盐酸等强酸成盐并溶于水。 易氧化性：该类药物均具有吩噻嗪环，为良好的电 子给予体，易被氧化。水溶液在空气中 即可氧化变质，渐变为红棕色，产物十 分复杂，一般为醌型、亚砜化合物等有 色物质，使其毒性增加。 课堂活动 吩噻嗪类药物的注射液，若与巴比妥类药物的钠盐注射液配伍使用会出现什么现象？如何避免？ 当二者合用时会由于发生酸碱中和反应而生成游离的巴比妥类与吩噻嗪类药物沉淀。所以其注射液应分开使用。 相关链接 盐酸氯丙嗪注射液易被氧化，在空气中放置，日光作用下短时间即可引起变质反应，渐变为红色或红棕色；且注射液pH值降低，无论是口服或是注射给药，病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应，可能是吩噻嗪分解产生自由基所致。所以其注射液变色较深，酸度降低，则不能使用。 盐酸氯丙嗪注射液的氧化变质 课堂活动 易氧化药物注射剂配制的注意事项主要有：调节最稳定的pH值；加入抗氧剂；安瓿中充入氮气；装入中性硬质安瓿；加入金属离子络合剂；严格控制灭菌温度；避光密闭等。 制备易氧化药物注射剂时，应注意哪些问题？ 典型药物 盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 化学名：2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐， 又名冬眠灵，盐酸氯普马嗪。 性 状：本品为白色或乳白色结晶性粉末。有微臭，味极苦， 有引湿性；极易溶于水，易溶于乙醇及氯仿，不溶于乙 醚及苯。 本品水溶液显酸性，5%水溶液的pH值为4～5，遇碱可 生成游离氯丙嗪沉淀，故本品忌与碱性药物配伍使用。 稳定性：本品结构中有吩噻嗪环，不稳定，易被氧化变 色，使其毒性增加。其注射液中常加入对氢 醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗 氧剂，安 中通氮气等惰性气体，遮光密封保 存，均可阻止其变色。 鉴 别：本品用硝酸处理加热数分钟后，产生红色的颜 色反应。另本品与三氯化铁或过氧化氢试液作 用，显稳定的红色。 作 用：本品临床用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用 于镇吐（对刺激前庭引起的呕吐无效），强化 麻醉及人工冬眠等。 盐酸氯丙嗪 课堂活动 本品遇光渐变质，pH值往往降低，无论是口服还是注射给药部分病人发生严重的光敏反应。可能是吩噻嗪分解产生自由基所致。故当本品酸度降低不可供药用，且当病人在服药期间应防止过多的日光照射。用药后病人应原处休息一段时间后再离开。 请分析病人使用氯丙嗪后的注意事项？ 奋乃静 Perphenazine 又名过非那嗪 性 状：本品几乎不溶于水，可溶于乙醇，易溶于氯仿 和稀酸中。 稳定性：本品的稳定性同氯丙嗪。 鉴 别：本品溶于稀盐酸中，加热到80℃，再加过氧化 氢数滴，显深红色，放置红色逐渐消失。 作 用：本品为中枢抑制药，用于焦虑症，躁狂症，精 神分裂症及恶心呕吐。 课堂活动 区别二者的方法为：利用奋乃静结构中有醇羟基可与长链脂肪酸(庚酸酯)成酯，发生异羟肟酸铁反应。氯丙嗪结构中无羟基，不发生上述反应，而区别。 如何使用化学方法区别氯丙嗪与奋乃静？ 其他类型抗精神病药 丁酰苯类 硫杂蒽类（噻吨类） 二苯并氮?类 二苯并环庚二烯类 苯酰胺类 苯并氮?类（第二代抗精神病药） 丁酰苯类 氟哌啶醇 （Haloperidol） 长效，低毒，安全系数大，对各种类型精神分裂症均有效 硫杂蒽类（噻吨类） 氯普噻吨 （泰尔登，Chlorprothixene） 对精神分裂症和神经官能症均有效，毒性较小 课堂活动 根据苯并二氮?类药物的稳定性，分析、判断口服地西泮后，其在胃肠道中发生怎样变化？ 苯并二氮?类药物地西泮在胃肠道内的主要变化为： 当该药物经口服进入胃(体温、酸性条件)可发生1，2位和4,5位开环反应。当4,5位开环化合物进入碱性的肠道又环合成原药，并不影响生物利用度。而1，2位开环部分不能环合成原药，会影响生物利用度。 实例分析 i.v. gtt 下列处方是否合理？ 有位患者胃部疼痛