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第三章 药物代谢动力学 药物代谢动力学(pharmacokinetics) 简称药动学,研究药物在体内的变化规律。 体内过程 速率过程 意义 指导合理用药;间接反映药效;指导新药研发。 新药临床试验失败的原因: 药物代谢动力学 药物的体内过程 体内过程 一、药物的跨膜转运 二、药物的吸收 三、药物的分布及影响因素 四、药物的代谢 五、药物的排泄 第一节 药物分子的跨膜转运 药物通过细胞膜的方式 根据是否需要载体分: 非载体转运 简单扩散 滤过 载体转运 主动转运 易化扩散 简单扩散 最常见最重要 属被动转运 “被动扩散” 特点: 非极性/脂溶性药物 “脂溶扩散” 顺浓度差、不耗能、无需载体、无竞争性抑制 影响因素:浓度差、理化性质(溶解度、解离度) 弱酸/碱性药物 非解离型和解离型 解离度与跨膜转运 弱酸性药物 弱碱性药物 解离度计算Handerson –Hasselbalch公式 体液pH值对弱酸/碱性药物解离的影响 体液pH值对弱酸/碱性药物解离的影响 pH→解离度 弱酸性药物pKa=5.4 在血浆pH=7.4中解离程度如何? 在胃液(pH=2.4,pH=6.4)中解离程度如何? 药物通过细胞膜的方式 根据是否需要载体分: 非载体转运 简单扩散 滤过 载体转运 主动转运 易化扩散 滤过 小分子的水溶性药物 (水溶扩散) 属被动转运 无竞争性抑制 药物通过细胞膜的方式 根据是否需要载体分: 非载体转运 简单扩散 滤过 载体转运 主动转运 易化扩散 载体转运 特点 选择性 饱和性 竞争性 竞争性抑制 主动转运 耗能 易化扩散 不耗能 被动转运 加快转运速率 小结 药物通过细胞膜的方式 简单扩散 滤过 主动转运 易化扩散 影响药物通透细胞膜的因素 共性: 1. 速度∝膜面积 2. 速度∝血流量 简单扩散: 第二节 药物的体内过程 一、吸收(Absorption) 用药部位→血循环 不是所有药物都有吸收过程; 能被吸收的药物才可能发挥全身作用; 不同给药途径有不同的吸收过程和特点。 常见给药途径 1.口服 1.口服 最常用 优点:①方便;②吸收优势。 缺点: ① 影响吸收的因素多 药物崩解度;胃肠液pH值;吸收表面积; 胃肠蠕动功能;局部血流量;食物等 ② 首过消除(首关效应) 胃肠液pH值影响吸收 胃液 pH:1.5~7.0 肠液 pH:4.8~8.2 1.口服 最常用 优点:①方便;②吸收优势。 缺点: ① 影响吸收的因素多 药物崩解度;胃肠液pH值;吸收表面积; 胃肠蠕动功能;局部血流量;食物等 ② 首过消除(首关效应) 首过消除 药物的吸收 2. 舌下和直肠给药 3. 肌内和皮下给药 4. 血管内给药 5. 经皮给药 6. 吸入给药 6.吸入 小结 吸收 局部作用/全身作用; 不同给药途径吸收速度、程度不同; ip吸入舌下直肠imscpo皮肤 Cmax; Tmax; 生物利用度; AUC 二、药物的分布和影响因素 1、药物与血浆蛋白结合 2、器官血流量:再分布 3、药物与组织的亲和力 4、细胞内外液的pH值 5、特殊屏障:血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障 1.血浆蛋白影响 结合型?游离型 药理特性 生化特性 意义 1.血浆蛋白对分布的影响 1.血浆蛋白对分布的影响 两种药物竞争置换 二、药物的分布和影响因素 1、药物与血浆蛋白结合 2、器官血流量:再分布 3、药物与组织的亲和力 4、细胞内外液的pH值 5、特殊屏障:血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障 2.器官血流量对分布的影响 例 器官血流量对分布的影响 二、药物的分布和影响因素 1、药物与血浆蛋白结合 2、器官血流量:再分布 3、药物与组织的亲和力 4、体液pH值 5、特殊屏障:血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障 3.药物与组织的亲和力对分布的影响 特殊亲和力 可逆 贮存 不可逆 毒性 二、药物的分布和影响因素 1、药物与血浆蛋白结合 2、器官血流量:再分布 3、药物与组织的亲和力 4、体液pH值 5、特殊屏障:血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障 体液pH值对分布的影响 二、药物的分布和影响因素 1、药物与血浆蛋白结合 2、器官血流量:再分布 3、药物与组织的亲和力 4、体液pH值 5、特殊屏障:血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障 特殊屏障 血脑屏障(Blood-Brian Barrier) 血-脑 血-脑脊液 脑脊液-脑 小结 药物的分布和影响因素 分布 再分布 不均匀分布 血药浓度-靶器官的药物浓度-药效强弱 三、药物的代谢(生物转化) 意义 部位
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