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学习情境三 工艺改进开发 主导项目 解热镇痛类药阿司匹林的工艺改进开发 项目任务概述：AAA 制药有限公司由于原有的阿司匹林生产工艺落后，生产成本接近市场报价， 与我 “普济药业有限公司”合作，要求我公司产品研发部在规定的时间内开发出具有市场竞争力的新 合成工艺，以期能实现阿司匹林的重新投产。 任务一、撰写立项书 【教学策略】通过分析任务书，明确项目要求和研究方向，有重点地查阅文献资料，完成项目立 项书。认识有机化合物乙酰水杨酸，了解阿司匹林国家标准，熟悉酯化反应催化剂，学习羧酸衍生物 的分类、命名、化学性质及酚羟基的化学性质。 【课时】2 学时 【教学过程】 步骤 1：下达项目任务书 产品开发室主任下达 “阿司匹林合成工艺改进”任务书给各组产品试验员，任务书（详见..\表格  \项目任务书.doc）。 步骤 2：研读任务书内容，明确项目要求 试验员以组为单位，查阅阿司匹林的国家标准、理化性质，了解目标化合物的基本性质，完成阿 司匹林资料表。 相关资料： 表一、阿司匹林资料表 产品名称 拼音：Asipilin 结 构 式 英文名：Aspirin 2-(acetyloxy)-Benzoic acid 俗名：乙酰水杨酸、阿司匹林 系统法命名：2-（乙酰氧基）苯甲酸 分 子 式 C H O 分 子 量 180.16 9 8 4 本品为白色结晶或白色结晶性粉末； 无 稳定性 遇湿气即缓缓水解。 外观 臭或微带醋酸臭，味微酸 纯度（标准） 含C H BrNO 不得少于99.5％ 熔点 136-140℃ 21 30 4 溶解性 本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧 化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。 CAS号 50-78-2 纯度97% 18000-20000元/吨 市场售价 纯度99% 23000-25000元/吨 纯度99.5% 25000-30000元/吨 (1)取本品约0.1g，加水 10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液 1滴，即显紫堇色。 （2）取本品约 0.5g,加碳酸钠试液 10ml,煮沸 2 分钟后，放冷，加过量的稀硫酸， 鉴别（标准） 即析出白色沉淀，并发出醋酸的臭气。 （3）本品的红外吸收光谱应与对照的图谱 （光谱集 209 图）一致。 取本品约 0.4g，精密称定，加中性乙醇 （对酚酞指示液显中性）20ml 溶解后，加 含量测定 酚酞指示液 3 滴，用氢氧化钠滴定液 （0.1mol/L）滴定。每 1ml 氢氧化钠滴定液 （标准） （0.1mol/L）相当于 18.02mg 的 C9H8O4 溶液的澄清度：取本品 0.50g，加温热至约 45℃的碳酸钠试液 10ml 溶解后，溶液 变澄清。 流离水杨酸：取本品 0.10g，加乙醇 1ml 溶解后，加冷水适量使成 50ml，立即加 新制的稀硫酸铁铵溶液[取盐酸溶液 （9-100）1ml，加硫酸铁铵指示液 2ml 后，再 加水适量使成 100ml]1ml，摇匀；30 秒钟内如显色，与对照液（精密称取水杨酸 0.1g）,加水溶解后，加冰醋酸 1ml,摇匀，再加水使成 10